Η θεραπεία πρώτης γραμμής αναφέρεται στη φαρμακευτική αγωγή ή το θεραπευτικό σχήμα που χρησιμοποιείται πρώτα, μετά τη διάγνωση μιας κλινικής κατάστασης. Συνήθως είναι η θεραπεία που έχει τα περισσότερα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλειά της για τη συγκεκριμένη πάθηση. Συνηθέστερα, η θεραπεία πρώτης γραμμής περιλαμβάνει φάρμακα που υπάρχουν για μεγάλο χρονικό διάστημα καθώς υπάρχει άφθονη εμπειρία με αυτά, τόσο στην πράξη όσο και μέσω κλινικών μελετών.
Οι περισσότερες χώρες έχουν έναν εθνικό φορέα που επιβλέπει το σύστημα υγείας τους, συμπεριλαμβανομένων τυποποιημένων κατευθυντήριων οδηγιών για κάθε κλινική πάθηση. Αυτές οι κατευθυντήριες γραμμές συντάσσονται συνήθως από συγκεκριμένα συμβούλια ή οργανισμούς σε κάθε ειδικότητα, που διευθύνονται από μια ομάδα ειδικών. Για παράδειγμα, το Αμερικανικό Κολλέγιο Καρδιολογίας (ACC) έχει καθιερώσει μια κατευθυντήρια γραμμή για τη θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου, η οποία περιλαμβάνει θεραπεία πρώτης γραμμής.
Κατά την καθιέρωση της θεραπείας πρώτης γραμμής για οποιαδήποτε κλινική πάθηση ή ασθένεια, η ομάδα των ειδικών θα συγκεντρωθεί και θα εξετάσει όλα τα δεδομένα που σχετίζονται με τη θεραπεία της συγκεκριμένης πάθησης. Αυτό θα περιλαμβάνει τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές, τη φαρμακολογία του φαρμάκου, τη φαρμακοοικονομία και την εμπειρία με τη θεραπεία. Αφού ληφθούν υπόψη όλοι αυτοί και άλλοι παράγοντες, θα δημιουργηθεί ένα πρωτόκολλο για θεραπεία πρώτης γραμμής σύμφωνα με το οποίο έχει την καλύτερη πιθανότητα να είναι αποτελεσματικό.
Όχι μόνο η θεραπεία πρώτης γραμμής περιλαμβάνει την επιλογή του χρησιμοποιούμενου φαρμάκου, αλλά και τα καλύτερα μη φαρμακευτικά μέτρα, όπως η φυσιοθεραπεία ή η ψυχοθεραπεία. Στην πλειονότητα των ασθενών, η θεραπεία πρώτης γραμμής θα πρέπει να προκαλεί υποχώρηση της νόσου. Ωστόσο, σε μικρό αριθμό μπορεί να μην έχει αποτέλεσμα και σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να χρειαστεί θεραπεία δεύτερης και τρίτης γραμμής.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, όπως στη θεραπεία του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV), η θεραπεία πρώτης γραμμής αντικαθίσταται από θεραπεία δεύτερης γραμμής εάν ο ασθενής αποτύχει στην πρώτη γραμμή. Η αποτυχία πρώτης γραμμής αναφέρεται στο γεγονός ότι ο ιός έχει γίνει ανθεκτικός σε ορισμένα ή όλα τα φάρμακα του σχήματος. Ο HIV γενικά αντιμετωπίζεται με τριπλή θεραπεία ή τρία διαφορετικά φάρμακα.
Ο HIV αναπαράγεται και αλλάζει συνεχώς και μπορεί να προκαλέσει μεταλλάξεις που τον καθιστούν ανθεκτικό σε ορισμένα από τα φάρμακα. Ένα τακτικό ιικό φορτίο γίνεται σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιρετροϊκή θεραπεία και, εάν αυτό αυξηθεί παρά την καλή τήρηση του φαρμάκου, μπορεί να αποτελεί ένδειξη αντοχής. Σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να αλλάξουν σε θεραπεία δεύτερης γραμμής, η οποία θα περιέχει επίσης τουλάχιστον τρία φάρμακα, συνήθως διαφορετικών κατηγοριών, τα οποία θα είναι δραστικά κατά του HIV και θα μειώσουν το ιικό φορτίο.