Η σιμβαστατίνη και το γκρέιπφρουτ δεν πρέπει να συνδυάζονται επειδή η παρουσία του γκρέιπφρουτ στο σύστημα ενός ατόμου καθιστά δύσκολη τη διάσπαση της δραστικής χημικής ουσίας στη σιμβαστατίνη. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μια κατάσταση στην οποία υπάρχει υπερβολική ποσότητα σιμβαστατίνης στο σώμα ενός ατόμου ή όπου το φάρμακο παραμένει στο σώμα για πολύ μεγάλο χρονικό διάστημα. Οποιαδήποτε από αυτές τις καταστάσεις μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές στην υγεία. Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι ασφαλές να πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ ή να τρώτε γκρέιπφρουτ σε μικρές ποσότητες ενώ παίρνετε σιμβαστατίνη.
Αν και οι ακριβείς λόγοι για τους οποίους η σιμβαστατίνη και το γκρέιπφρουτ δεν πρέπει να συνδυάζονται δεν είναι καλά κατανοητοί, οι επιστήμονες έχουν παρατηρήσει ότι οι ασθενείς που καταναλώνουν μεγάλες ποσότητες του φρούτου δυσκολεύονται να διασπάσουν τη σιμβαστατίνη. Αυτή η χημική ουσία μεταβολίζεται από ένζυμα στο σώμα του ασθενούς, αλλά η παρουσία ορισμένων μορίων που βρίσκονται στο γκρέιπφρουτ θεωρείται ότι εμποδίζει αυτά τα ένζυμα να διασπάσουν τη σιμβαστατίνη. Το φάρμακο παραμένει στο σώμα του ασθενούς για μεγαλύτερα χρονικά διαστήματα επειδή δεν μεταβολίζεται με τον φυσιολογικό ρυθμό. Αυτό σημαίνει ότι ένα κανονικό δοσολογικό σχήμα σιμβαστατίνης μπορεί να οδηγήσει σε μια κατάσταση στην οποία υπάρχει υπερβολική ποσότητα σιμβαστατίνης ταυτόχρονα στο σώμα του ασθενούς.
Όταν τα ένζυμα του γκρέιπφρουτ φύγουν τελικά από το σύστημα του ασθενούς, η σιμβαστατίνη μπορεί να διασπαστεί με τον κατάλληλο τρόπο. Δυστυχώς, επειδή το φάρμακο δεν διασπάστηκε εντός του συνιστώμενου χρόνου, μεγάλες ποσότητες του μπορεί να επιμείνουν στο σώμα του ατόμου. Εάν τα μόρια από μερικές δόσεις σιμβαστατίνης διασπαστούν όλα ταυτόχρονα, μπορεί να συμβεί υπερδοσολογία, ακόμα κι αν ο ασθενής πήρε το φάρμακο στις κατάλληλες ώρες. Ανεξήγητος πόνος στους μύες ή στις αρθρώσεις, επώδυνη ούρηση, ζάλη και απώλεια συνείδησης είναι πιθανά σημάδια υπερβολικής ποσότητας αυτού του φαρμάκου στο σώμα του ασθενούς.
Προκειμένου να αποφευχθεί ο κίνδυνος μιας δυνητικά σοβαρής αλληλεπίδρασης μεταξύ σιμβαστατίνης και γκρέιπφρουτ, συνιστάται στους ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο να μην τρώνε πολύ γκρέιπφρουτ κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ και η λήψη εκχυλίσματος ή συμπληρωμάτων γκρέιπφρουτ μπορεί επίσης να προκαλέσει αλληλεπίδραση μεταξύ σιμβαστατίνης και γκρέιπφρουτ. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ωστόσο, είναι ασφαλές να πίνετε έως και ένα λίτρο χυμού γκρέιπφρουτ ή να τρώτε το ισοδύναμο σε ολόκληρα φρούτα κάθε μέρα ενώ παίρνετε αυτό το φάρμακο. Η κατανάλωση ακόμη και μικρών ποσοτήτων γκρέιπφρουτ, ωστόσο, μπορεί να οδηγήσει σε δραματική αύξηση της ποσότητας σιμβαστατίνης στο σώμα ενός ατόμου και θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.