Η οξυκωδόνη και η κωδεΐνη είναι και τα δύο φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση από τον πόνο και ανήκουν στην οικογένεια των φαρμάκων που είναι γνωστά ως οπιοειδή αναλγητικά. Και τα δύο φάρμακα μοιράζονται πολλές δομικές και λειτουργικές ομοιότητες, αλλά διαφέρουν επίσης με βασικούς τρόπους, γεγονός που τα κάνει να έχουν σχετικές, αλλά μη ταυτόσημες, ιατρικές χρήσεις. Η ισχύς, η φαρμακολογία και η βιοδιαθεσιμότητα είναι όλα σημεία απόκλισης μεταξύ αυτών των φαρμάκων που συμβάλλουν στις διαφορετικές χρήσεις τους.
Η ισχύς όσον αφορά την ισχύ και τη δοσολογία είναι ίσως η μεγαλύτερη περιοχή διαφοράς μεταξύ οξυκωδόνης και κωδεΐνης. Η οξυκωδόνη είναι ικανή να μειώνει τον πόνο σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από την κωδεΐνη και απαιτεί μόνο περίπου το ένα δέκατο της δόσης κωδεΐνης για να προσφέρει την ίδια ποσότητα ανακούφισης από τον πόνο. Επομένως, η οξυκωδόνη είναι πολύ πιο κατάλληλη για τον έλεγχο του μέτριου έως έντονου πόνου. Η ασθενέστερη αποτελεσματικότητα της κωδεΐνης μπορεί να είναι επιθυμητή μερικές φορές, για παράδειγμα, για τη θεραπεία του ήπιου πόνου ή για τη θεραπεία του πόνου σε άτομα με μικρή έως καθόλου ανοχή στα οπιοειδή.
Το ανθρώπινο σώμα επεξεργάζεται την οξυκωδόνη και την κωδεΐνη κάπως διαφορετικά, πράγμα που σημαίνει ότι τα δύο φάρμακα έχουν διαφορετικές φαρμακολογίες. Μετά την κατάποση, η οξυκωδόνη μεταβολίζεται και απεκκρίνεται μέσα σε λίγες ώρες. Ωστόσο, η κωδεΐνη δεν είναι πολύ δραστική από μόνη της και πρέπει να μετατραπεί από το ήπαρ σε δραστικές ενώσεις όπως η μορφίνη. Η ανάγκη για επεξεργασία από το ήπαρ σημαίνει ότι η κωδεΐνη πρέπει να χορηγείται από το στόμα. Οποιεσδήποτε άλλες οδοί χορήγησης παρακάμπτουν το συκώτι και επομένως θα άφηναν τη μη μετατρεπόμενη κωδεΐνη ανίκανη να επηρεάσει τον εγκέφαλο.
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι ένας όρος που περιγράφει πόσο αποτελεσματικά μια ουσία εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος από μια δεδομένη οδό χορήγησης. Τόσο η οξυκωδόνη όσο και η κωδεΐνη έχουν σχετικά υψηλές μέγιστες βιοδιαθεσιμότητας όταν λαμβάνονται από το στόμα, αλλά η κωδεΐνη ποικίλλει πολύ πιο άγρια. Για ορισμένα άτομα, η κωδεΐνη σχεδόν καθόλου απορροφάται στο αίμα. Οι περισσότεροι άνθρωποι απορροφούν την οξυκωδόνη περίπου με τον ίδιο ρυθμό, καθιστώντας την ένα πιο αξιόπιστο φάρμακο για χρήση στη θεραπεία του χρόνιου πόνου.
Πολλά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της οξυκωδόνης και της κωδεΐνης, επηρεάζονται από ορισμένες ενώσεις του χυμού γκρέιπφρουτ, οι οποίες μπορούν να αλλάξουν τον τρόπο με τον οποίο δρουν τα φάρμακα στο ανθρώπινο σώμα. Τα ηπατικά ένζυμα που αναστέλλονται από τον χυμό γκρέιπφρουτ συνήθως διασπούν την οξυκωδόνη, επομένως ο συνδυασμός των δύο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα αυτό το φάρμακο να παράγει ισχυρότερο αποτέλεσμα από ό,τι συνήθως, και για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Αυτά τα ίδια ένζυμα μετατρέπουν την κωδεΐνη σε μορφίνη και άλλα οπιοειδή που επιτρέπουν στην κωδεΐνη να ασκεί τα αποτελέσματά της. Ως αποτέλεσμα, η ανάμειξη του χυμού γκρέιπφρουτ με αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μείωση της ισχύος και της διάρκειάς του.