Ένας αναστολέας θρομβίνης παρεμβαίνει στην ικανότητα του σώματος να παράγει θρόμβους αίματος δεσμεύοντας το ένζυμο θρομβίνη και απενεργοποιώντας το. Αυτό το ένζυμο είναι το κλειδί για το σχηματισμό θρόμβων αίματος, επειδή βοηθά στη δημιουργία του συνδετικού παράγοντα, του ινώδους, προσελκύει τα αιμοπετάλια στο σημείο της αιμορραγίας και αυξάνει την παραγωγή περισσότερης θρομβίνης από το σώμα. Η θρομβίνη βοηθά επίσης στο να αποτραπεί η διάσπαση των θρόμβων αίματος αυξάνοντας την αποτελεσματικότητα του ινώδους. Μπορεί να είναι απαραίτητο για έναν ασθενή να χρησιμοποιήσει έναν αναστολέα θρομβίνης εάν διατρέχει κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου ή άλλα σοβαρά προβλήματα υγείας λόγω της παρουσίας θρόμβων αίματος.
Υπάρχουν τρεις θέσεις, μια ενεργή θέση και δύο εξωθέσεις, σε ένα μόριο θρομβίνης που χρησιμοποιεί για να βοηθήσει στη δημιουργία θρόμβων αίματος. Η θρομβίνη προσκολλάται στο ινώδες κατά μήκος της ενεργού θέσης της και χρησιμοποιεί τις δύο εξωθέσεις της για να συνθέσει άλλα ένζυμα. Τα μόρια αντιθρομβίνης και τα φάρμακα που χρησιμοποιούν αντιθρομβίνη για να αποτρέψουν τους θρόμβους αίματος, δεν μπορούν να έχουν πρόσβαση στη θρομβίνη από τη στιγμή που αυτή προσκολληθεί στο ινώδες. Αυτό δίνει σε ένα φάρμακο αναστολέα θρομβίνης ένα πλεονέκτημα έναντι άλλων τύπων φαρμάκων, επειδή μπορεί να απενεργοποιήσει τη θρομβίνη, χρησιμοποιώντας το ενεργό κέντρο, τις εξωθέσεις ή έναν συνδυασμό των δύο.
Σε ορισμένους ασθενείς, όταν ο κίνδυνος σοβαρού τραυματισμού λόγω του σχηματισμού θρόμβου αίματος είναι σοβαρός, η απενεργοποίηση της θρομβίνης που επιπλέει ελεύθερα δεν αρκεί. Αυτοί οι ασθενείς επωφελούνται από τη χρήση ενός αναστολέα θρομβίνης επειδή τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας απενεργοποιούν τη θρομβίνη εντός ενός θρόμβου αίματος καθώς και τη θρομβίνη στην κυκλοφορία του αίματος. Η θρομβίνη που παραμένει ενεργή στον θρόμβο αίματος έχει την ικανότητα να δημιουργεί περισσότερη θρομβίνη, η οποία μπορεί να κάνει τον θρόμβο του αίματος να μεγαλώσει ακόμη περισσότερο. Ένας αναστολέας θρομβίνης μπορεί να αποτρέψει αυτό από το να συμβεί.
Υπάρχουν διάφοροι τύποι φαρμάκων αναστολέων θρομβίνης που διατίθενται. Ορισμένοι τύποι έχουν σχεδιαστεί για να συνδέονται με τη θρομβίνη σε μία μόνο θέση, ενώ άλλοι συνδέονται σε αυτήν σε δύο σημεία. Μερικά από τα τελευταία από αυτά μπορούν να χωριστούν στη μέση μετά από σύντομο χρονικό διάστημα, γεγονός που καθιστά το φάρμακο ανενεργό. Αυτό επιτρέπει μια βραχύβια δράση αναστολέα θρομβίνης, η οποία είναι ευεργετική για ορισμένους ασθενείς.
Οι θρόμβοι αίματος μπορεί να είναι επικίνδυνοι για ασθενείς που υποβλήθηκαν πρόσφατα σε σοβαρή χειρουργική επέμβαση στις αρθρώσεις του ισχίου ή του γόνατος και για εκείνους που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου λόγω κολπικής μαρμαρυγής. Σε αυτούς τους πληθυσμούς μπορεί να είναι απαραίτητο να ανασταλεί η ανάπτυξη θρόμβων αίματος ακόμη και με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Ένας αναστολέας θρομβίνης μπορεί να συνταγογραφηθεί για ασθενείς για τους οποίους άλλοι τύποι αντιπηκτικών ή αντιαιμοπεταλίων είναι αναποτελεσματικοί.