Endotelina-1 to peptyd aminokwasowy wytwarzany w komórkach wyściełających ludzki układ naczyniowy. Związek wiąże się z receptorami w tkance mięśniowej serca i powoduje jej skurcz. Oprócz regulacji skurczów serca kontroluje również tętno. Endotelina-1 reguluje napięcie naczyń w płucach oprócz napięcia dróg oddechowych, utrzymując wszystkie drogi otwarte i w pełni funkcjonalne. Homeostaza nerek jest również zarządzana, ponieważ substancja kontroluje wydalanie wody i sodu w nerkach.
Układ endoteliny w mózgu zapewnia regulację zarówno funkcji sercowo-oddechowych, jak i uwalniania hormonów. Endotelina-1 ma również silny wpływ na rozwój nadciśnienia i niewydolności serca. Powoduje uwalnianie wapnia do serca, co wiąże się z wieloma dolegliwościami zdrowotnymi.
Kiedy zostaje uwolniony, działanie endoteliny-1 zachodzi, gdy peptyd wiąże się z określonymi receptorami. Wiązanie się z jednym rodzajem receptora powoduje wytwarzanie substancji, która powoduje uwalnianie wapnia. Normalna stymulacja wapniem wyzwala skurcz mięśni gładkich serca oraz naczyń krwionośnych.
Endotelina-1, jak również jej sekwencje genetyczne i peptydowe, zostały odkryte dopiero pod koniec lat 1980. XX wieku. Systemy, na których operuje, były badane od lat 1950. XX wieku, kiedy zdano sobie sprawę, że jakiś mechanizm odpowiada za kontrolę ruchu serca i układu krążenia. Po jej odkryciu substancja została nazwana na cześć komórek śródbłonka w naczyniach krwionośnych, z których pochodzi.
W przypadku niewydolności serca endotelina-1 jest uwalniana przez uszkodzoną tkankę naczyniową i może mieć szkodliwy wpływ na czynność serca. Czyni to, powodując nadmierne uwalnianie wapnia i stymulując mięśnie naczyniowe do ich powiększania. Stwierdzono, że hamowanie jego wchłaniania łagodzi objawy niewydolności serca i w efekcie pozwala ludziom żyć dłużej. W tym celu stosuje się związki zwane antagonistami receptora. Konkretne ukierunkowane są na określone schorzenia, takie jak niewydolność serca czy nadciśnienie płucne.
Endotelina-1 wpływa również na ogólny wzrost komórek, rozwój embrionalny, funkcje neurologiczne, takie jak te związane z sygnalizacją bólu i wzrost komórek rakowych. Wpływa to również na funkcje endokrynologiczne i różne funkcje płuc i układu rozrodczego. Endotelina-1 jest niezbędna do normalnego funkcjonowania organizmu, ale nieregularne ilości mogą mieć drastyczne skutki, które mogą prowadzić do wielu różnych stanów i chorób.