Physostigmine jest metabolitem wtórnym wytwarzanym przez afrykańskie tropikalne winorośle Physostigma venosum, znane jako fasola kalabryjska. Związek ten jest stosowany jako lek u ludzi w leczeniu zarówno jaskry, jak i miastenii, i był kiedyś uważany za lek na chorobę Alzheimera. Działa jako odwracalny inhibitor cholinoesterazy, białka rozkładającego acetylocholinę. Większość ruchów ciała opiera się na przekazywaniu sygnałów z komórek nerwowych do mięśni, za pośrednictwem acetylocholiny.
Inhibitory cholinesterazy, znane jako antycholinoesterazy, hamują rozkład acetylocholiny. Generalnie są wysoce toksyczne dla zwierząt, ponieważ tworzą nieodwracalny kompleks z cholinesterazą. Powoduje to kurczenie się mięśni, co może prowadzić do paraliżu i śmierci. Wiele insektycydów wykorzystuje ten sposób działania, podobnie jak niektóre gazy nerwowe. W przeciwieństwie do tego fizostygmina wiąże cholinoesterazę w sposób odwracalny, co umożliwia jej stosowanie jako leku u ludzi.
Siarczan fizostygminy jest formą, która jest stosowana jako lek w Stanach Zjednoczonych i jest stosowana w leczeniu jaskry. Fizostygmina skutecznie usuwa nadmiar płynu z oka. Pełni również funkcję miotyczną, powodując zwężenie źrenic. Ta właściwość może również pomóc w leczeniu jaskry. Czasami jest stosowany jako środek zwężający źrenicę po rozszerzeniu oczu podczas badania wzroku.
Choroba osłabiająca mięśnie myasthenia gravis może być skutecznie leczona tą antycholinesterazą. Działanie tego zaburzenia sprawia, że acetylocholina nie spełnia swojej funkcji aktywacji mięśni. Zatem leczenie fizostygminą może pomóc złagodzić objawy tej choroby.
Przeprowadzono badania kliniczne z fizostygminą w celu ustalenia, czy może ona poprawić funkcjonowanie pacjentów z chorobą Alzheimera, ponieważ istniała hipoteza, że objawy choroby były spowodowane brakiem odpowiedniej ilości acetylocholiny. Leczenie tym związkiem spowodowało niewielki, ale wymierny wzrost zdolności poznawczych. Pacjenci cierpieli jednak z powodu drastycznych skutków ubocznych i większość z nich wypadła z testów. Wniosek był taki, że lek ten nie byłby przydatny w leczeniu choroby Alzheimera.
Dodatkową właściwością fizostygminy jest to, że może przekraczać barierę krew-mózg i wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Dzięki temu może być stosowany w leczeniu przedawkowania leków powodujących wytwarzanie zbyt dużej ilości acetylocholiny. Nazywa się to efektem cholinergicznym. Efekt ten może wywołać przedawkowanie związków roślinnych atropiny i skopolaminy. Powszechnym i potencjalnie śmiertelnym źródłem takich leków jest spożywanie lub wdychanie chwastów jimson, Datura stramonium, jako próby halucynogennej.
Chemiczna synteza fizostygminy jest bardzo trudnym przedsięwzięciem, biorąc pod uwagę złożoność cząsteczki. Dodatkową komplikacją jest to, że istnieją dwie formy związku, znane jako stereoizomery, ale tylko jedna forma jest aktywna jako lek. Chemicy odkryli sposób na syntezę tej substancji chemicznej w laboratorium w 1935 roku i opracowano szereg różnych metod. Ogólnie rzecz biorąc, ta substancja chemiczna jest izolowana z dojrzałych, suchych nasion rośliny fasoli, a nie jest syntetyzowana od podstaw.