Geldanamycyna to antybiotyk, który jest dość toksyczny dla ludzi. Ten lek wydaje się być korzystny w zapobieganiu wzrostowi niektórych organizmów zakaźnych i może odgrywać użyteczną rolę w leczeniu innych schorzeń. Naukowcy zajmujący się leczeniem raka uważają, że specyficzne działanie leku w organizmie może pomóc w leczeniu wzrostu guza. Ze względu na wewnętrzną toksyczność geldanamycyny, do celów badawczych wytworzono syntetyczne kopie z kilkoma poprawkami.
Po raz pierwszy odkryta w 1970 roku, geldanamycyna jest naturalnym produktem gatunku bakterii zwanego Streptococcus hygroscopicus. Dzięki badaniom naukowym nad cząsteczką naukowcy odkryli, że substancja może mieć korzystny wpływ na replikację wirusa. Wirus opryszczki pospolitej jest jednym z takich zakaźnych organizmów, przeciwko którym geldanamycyna wykazuje działanie antybiotyczne.
Badania wykazały również, jak substancja działa w organizmie, co uczyniło ją atrakcyjnym lekiem na inne schorzenia. Działa bezpośrednio na cząsteczkę zwaną białkiem szoku cieplnego 90 (Hsp90), blokując jej normalną pracę. Białko to jest bardzo powszechne w organizmie i pełni funkcję strażnika wielu innych cząsteczek. Niektóre z tych innych cząsteczek biorą udział we wzroście i replikacji komórek, procesie, który jest integralną częścią zarówno komórek nowotworowych, jak i infekcji wirusowych, takich jak opryszczka pospolita.
Blokowanie tego białka zmniejsza zatem replikację wirusa, ponieważ wirusy muszą przejąć kontrolę nad maszynerią komórki gospodarza, aby pomóc cząsteczce wirusa się rozmnażać. W porównaniu z antybiotykami stosowanymi do zwalczania bakterii lub grzybów dostępnych jest niewiele antybiotyków zwalczających wirusy. Może również potencjalnie zapobiegać replikacji komórek rakowych, ponieważ cząsteczkom napędzającym replikację nie pomaga w tym hsp-90. Główny problem związany z samą geldanamycyną dla badaczy medycznych polega na tym, że jest ona bardzo toksyczna dla ludzi i może poważnie uszkodzić wątrobę. Nie rozpuszcza się również w wodzie, co stwarza komplikacje przy wykonywaniu zastrzyków i innych płynnych produktów leczniczych.
Zamiast koncentrować się na samej geldanamycynie, naukowcy postanowili wykonać syntetyczne kopie cząsteczki z niewielkimi zmianami struktury. Te drobne poprawki wydają się być różnicami w części cząsteczki znanej jako 17-podstawnik i często syntetyczne analogi mają nazwy, które odnoszą się do rodzaju poprawki obecnej przy tym 17-podstawniku, na przykład 17-alliloamino-demetoksygeldamycyna ( 17-AAG). Od 2011 roku trwają badania nad skutecznością tych leków przeciwko nowotworom lub infekcjom wirusowym.