Nalokson należy do grupy leków wydawanych wyłącznie na receptę, znanych pod wspólną nazwą antagonistów opioidowych. Służy przede wszystkim do odwrócenia skutków działania narkotyków, zarówno legalnych, jak i nielegalnych. Mniej powszechnym zastosowaniem naloksonu jest leczenie różnych problemów ze zdrowiem psychicznym i zaburzeń osobowości w połączeniu z innymi lekami. Ten lek ma wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań i nie jest zalecany dla pacjentów z wcześniej istniejącymi schorzeniami.
Kiedy używany jest silny narkotyk, taki jak morfina, metadon lub heroina, przedostaje się on do mózgu i rdzenia kręgowego przez krwioobieg. W mózgu i rdzeniu kręgowym substancja przyłącza się do receptorów opioidowych i bardzo szybko zaczyna działać. Narkotyki, takie jak hydromorfon, morfina i kodeina, są stosowane jako silne, szybko łagodzące środki przeciwbólowe. Leki te hamują receptory bólu pacjenta wkrótce po przyłączeniu się do receptorów opioidowych, blokując w ten sposób sygnały z nerwu i łagodząc ból.
Jako antagonista opioidów, nalokson usuwa opiat lub narkotyk przyczepiony do receptorów opioidowych i zamiast tego blokuje się tam. W ten sposób odwraca skutki zatrutego opiatu. Ten lek jest przepisywany w celu odwrócenia działania narkotyków – zarówno przeciwbólowych, jak i znieczulających – przepisywanych po operacji, takich jak morfina, oksykodon i fentanyl. Odwraca również świadomą sedację wywołaną przez narkotyki, stosowaną w bolesnych zabiegach, gdy znieczulenie ogólne jest niepotrzebne lub niepraktyczne. Nalokson jest również jednym z niewielu leków zdolnych do odwrócenia skutków przedawkowania heroiny.
Rzadziej nalokson stosuje się jako część planu leczenia różnych problemów ze zdrowiem psychicznym, w tym zaburzeń lękowych, wściekłości i nadpobudliwości, a także w celu stabilizacji nastroju i leczenia niektórych elementów zaburzeń osobowości. Podczas leczenia problemów ze zdrowiem psychicznym nalokson jest przepisywany w połączeniu z innymi lekami, a nie jako samodzielny lek. Jeśli jest przepisywany sam, nalokson może zaostrzać i zwiększać niepokój oraz inne problemy ze zdrowiem psychicznym.
Należy zauważyć, że chociaż nalokson odwraca niebezpieczne i niepożądane skutki uboczne opiatów, powstrzymuje również pewne pozytywne skutki. Jednym z przykładów jest morfina. Gdy ten ostatni jest podawany w celu złagodzenia silnego bólu, a następnie naloksonu, nalokson nie tylko poprawia czynność płuc i zmniejsza inne objawy, takie jak wymioty lub zawroty głowy, ale może również zakłócać zdolność morfiny do uśmierzania bólu.
U pacjentów z historią długotrwałego używania narkotyków, legalnych lub nielegalnych, nalokson wywoła potencjalnie poważne objawy odstawienia. Ten lek nie powinien być stosowany z innymi lekami będącymi antagonistami opioidów, takimi jak subutex. Nie jest również zalecany dla pacjentów z problemami z sercem, wątrobą lub nerkami.