Ormeloksyfen to lek najczęściej stosowany jako środek antykoncepcyjny, szczególnie u osób wrażliwych na antykoncepcję hormonalną, ponieważ lek ten nie zawiera hormonów. Jest najczęściej stosowany jako antykoncepcja przez kobiety w Indiach, ale jest również znany z tego, że jest skuteczny w zatrzymywaniu krwawienia z macicy i leczeniu guzów nowotworowych w piersiach. Ormeloksyfen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM), co oznacza, że może wpływać na różne rodzaje tkanek na różne sposoby. Wpływ tego leku na tkankę piersi i macicy jest spowodowany tym, że zmniejsza estrogen.
Ten rodzaj antykoncepcji sprawia, że implantacja jest mało prawdopodobna, co oznacza, że komórka jajowa może zostać zapłodniona, ale kobieta zwykle o tym nie wie, ponieważ zapłodniona komórka jajowa prawdopodobnie nie zagnieździ się w macicy. Jednym ze sposobów, w jaki ormeloksyfen to robi, jest przepychanie jajeczka przez jajowody szybciej niż zwykle, co utrudnia jaju uniknięcie wypłukania z organizmu, gdy nie zostanie zagnieżdżone. Niektóre kobiety zauważają również, że owulują później w swoim cyklu, gdy przyjmują ten lek, co również może utrudnić zajście w ciążę, chociaż nie wszystkie kobiety uzyskują taki wynik.
Kobiety, które stosują ormeloksyfen w celu zapobiegania ciąży, zwykle muszą zażywać tabletkę dwa razy w tygodniu przez pierwsze kilka tygodni stosowania, po czym zazwyczaj mogą zacząć brać ją tylko raz w tygodniu. Jest to w przeciwieństwie do większości form antykoncepcji hormonalnej, które zazwyczaj muszą być przyjmowane codziennie, aby były skuteczne. Kolejną zaletą ormeloksyfenu jest to, że nie zawiera hormonów ani sterydów, co zwykle doceniają osoby, których ciała są nadmiernie wrażliwe na te substancje.
Chociaż ormeloksyfen jest zwykle uważany za dość skuteczny jako środek antykoncepcyjny i może nawet leczyć raka piersi i krwawienie z macicy, może nie być korzystny dla wszystkich. Na przykład ten lek zwykle nie jest uważany za bezpieczny dla tych, którzy mieli żółtaczkę, chorobę policystycznych jajników lub dysplazję szyjki macicy. Osobom z wcześniejszymi problemami z wątrobą i nerkami również zwykle zaleca się stosowanie innego rodzaju antykoncepcji, ponieważ ormeloksyfen może nie być dla nich bezpieczny. Ponadto działania niepożądane mogą obejmować wzdęcia lub przyrost masy ciała, nudności i bóle głowy. Niektórzy zauważają również zmianę w swoim cyklu menstruacyjnym, niezależnie od tego, czy jest opóźniony, skrócony lub cięższy niż zwykle, ale te działania niepożądane często ustępują, gdy organizm przyzwyczaja się do leku.