Ligandy są mniejszymi cząsteczkami wyzwalającymi sygnał, które mogą łączyć się z większą cząsteczką, zwaną substratem, aby wywołać pewien rodzaj efektu biologicznego. Proces, w którym te dwa typy cząsteczek łączą się, nazywa się wiązaniem ligandów, co jest istotnym procesem, w którym hormony, neuroprzekaźniki i leki wpływają na komórki. Ligand może być wytworzony przez organizm lub przez człowieka, ale podłożem jest zawsze biocząsteczka lub cząsteczka wytworzona przez organizm. Zwykle substrat jest białkiem docelowym, zawierającym określone miejsca do wiązania pewnych ligandów.
Siły międzycząsteczkowe lub słabsze wiązania utworzone między cząsteczkami zapewniają środki do wystąpienia wiązania liganda. Wiązania wodorowe, wiązania jonowe i siły Van der Waala są wykorzystywane do ułatwienia wiązania ligand-podłoże. Względna słabość tych wiązań pozwala na ich odwracalność, a także na dysocjację liganda i substratu w niezmienionej postaci po związaniu. W rzadkich przypadkach dochodzi do wiązania kowalencyjnego, w którym ligand i substrat nie dysocjują później.
Powinowactwo to termin używany do opisania siły wiązania między ligandem a podłożem. Ligandy o wysokim powinowactwie są przydatne do wywoływania zmian w substratach, ponieważ ich siła wiązania pozwala na dłuższe pozostawanie w miejscu. Pewne białka docelowe, takie jak receptory komórkowe ze sprzężonymi kanałami jonowymi aktywowanymi przez wiązanie, byłyby zatem skuteczniej wiązane przez ligand o wysokim powinowactwie.
Wiązanie liganda może mieć kilka efektów na białko docelowe i są one klasyfikowane w zależności od zmian strukturalnych zachodzących po związaniu. Termin agonista odnosi się do liganda, który wiąże się z miejscem receptorowym na białku i powoduje reakcję fizyczną. Częściowi agoniści wiążą się z miejscem receptora, ale są w stanie wywołać jedynie częściową lub niepełną odpowiedź. Antagoniści również wiążą się z receptorami, ale w ogóle nie wywołują odpowiedzi. Terminy te odnoszą się do skuteczności wiązania liganda lub zdolności cząsteczki do wywołania odpowiedzi po związaniu.
Ze względu na ograniczone miejsca receptorowe w obszarze, wiązanie ligandu staje się konkurencyjne, gdy obecny jest więcej niż jeden z tych związków. Związek o wyższym powinowactwie zwykle wiąże się z substratami w wyższych stężeniach niż związek o niższym powinowactwie. Ligandy stale wiążą się i dysocjują od receptorów, co oznacza, że w danym momencie będzie mniejsze stężenie ligandów o niższym powinowactwie związanych z receptorami. Zarówno powinowactwo, jak i skuteczność ligandów określają reakcję substratów w ich obecności.