Czym są biguanidy?

Biguanidy to klasa chemikaliów, która obejmuje niektóre ważne leki farmaceutyczne. Metformina, uważana za najczęściej przepisywany lek przeciwcukrzycowy, należy do tej klasy. Istnieje również lek na malarię zwany proguanilem, czyli biguanidem. Ta klasa związków została pierwotnie wyprowadzona z francuskiej rośliny bzu.
Cukrzyca to zespół chorób, który wiąże się z nadmiarem glukozy we krwi. Niezwykle wysokie poziomy mogą powodować śpiączkę i być śmiertelne. Cukrzyca typu 1 to choroba autoimmunologiczna. W nim trzustka pacjenta wytwarza niewystarczającą ilość insuliny, a niedobór ten musi być następnie zniwelowany albo za pomocą wstrzyknięć, albo automatycznej pompy. W przypadku cukrzycy typu 2 komórki utraciły zdolność reagowania na insulinę.

Cukrzyca typu 2 jest często skorelowana z otyłością. Zmiany stylu życia, takie jak zwiększona aktywność fizyczna, modyfikacja diety i utrata masy ciała, mogą czasami kontrolować tę chorobę. Cukrzyca ciążowa może wystąpić w czasie ciąży. Stan przedcukrzycowy to stan, w którym osoba ma podwyższony poziom cukru we krwi i jest zagrożona rozwojem cukrzycy typu 2.

Paradoksalnie zbyt niski poziom cukru we krwi może być również bardzo niebezpieczny i prowadzić do śpiączki i śmierci. Ten stan nazywa się hipoglikemią. Jest to szczególny problem dla osób przyjmujących insulinę w celu kontrolowania cukrzycy, ale jest to również efekt uboczny wielu leków przeciwcukrzycowych.

W przeszłości do leczenia cukrzycy stosowano kilka rodzajów biguanidów, jednak wszystkie leki poza jednym okazały się zbyt toksyczne, aby można je było stosować. Z biegiem czasu lek metformina stał się lekiem z wyboru w leczeniu osób z cukrzycą typu 2. W przeciwieństwie do innych leków przeciwcukrzycowych, które mogą powodować przyrost masy ciała, ten lek nie ma tego efektu ubocznego. Może powodować utratę wagi oraz obniża poziom tłuszczów i cholesterolu we krwi. Ten lek nie powoduje hipoglikemii.

Wykazano, że metformina powoduje zmniejszenie śmiertelności z powodu cukrzycy, głównie poprzez zmniejszenie chorób serca i udarów. Dokładny mechanizm działania jest niejasny. Głównym działaniem biguanidów jest zmniejszenie produkcji glukozy przez wątrobę, co wpływa na poziom glukozy na czczo rano. Związki te zwiększają również pobieranie glukozy przez komórki mięśniowe, obniżając tym samym jej poziom we krwi.

Innym efektem jest zmniejszenie przez organizm stopnia insulinooporności. W ten sposób diabetycy, którzy przyjmują insulinę, mogą obniżyć poziom leczenia insuliną. Dotyczy to nawet diabetyków typu 1. Metforminę często łączy się z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika.
Inną funkcją metforminy jest leczenie stanu przedcukrzycowego. Związek ten jest również czasami stosowany w leczeniu zespołu policystycznych jajników. Służy do tego celu, ponieważ choroba ta wiąże się ze zwiększoną insulinoopornością. Podczas leczenia tego zaburzenia metformina może powodować nieregularne miesiączki i zwiększać prawdopodobieństwo zajścia w ciążę.

Dla większości ludzi skutki uboczne metforminy są niewielkie, zwłaszcza w porównaniu z innymi biguanidami. Obejmują one przede wszystkim zaburzenia trawienia, które zazwyczaj ustępują po kilku tygodniach przyjmowania leku przez pacjenta. Poważniejszym działaniem niepożądanym jest kwasica mleczanowa, która występuje rzadko i występuje głównie u osób starszych z chorobą nerek, zastoinową niewydolnością serca lub chorobą płuc. Tacy ludzie nie powinni przyjmować metforminy.

Oprócz leczenia cukrzycy inny biguanid jest stosowany jako jeden z leków przeciwmalarycznych. Proguanil jest przyjmowany z wyprzedzeniem przez podróżnych, aby zapobiec chorobie. Ogólnie rzecz biorąc, ten lek jest przyjmowany z innym lekiem, który jest skuteczny w walce z malarią.

Jako środek dezynfekujący stosuje się jeden związek biguanidu. Poliaminopropylobiguanid (PAPB) ma szereg zastosowań jako środek przeciwdrobnoustrojowy. Obejmują one zastosowanie w roztworach do soczewek kontaktowych do stosowania w basenach jako alternatywa dla chloru. Uważa się, że nie podrażnia skóry ani oczu.