Inhibitory acetylocholinesterazy, znane również jako anty-cholinoesteraza, to leki spowalniające działanie cholinesterazy lub acetylocholinesterazy. Jest to enzym zaangażowany w procesy nerwowe w mózgu. Cholinesteraza zamienia acetylocholinę w cholinę i kwas octowy w procesie mózgu, w którym neurony cholinergiczne przechodzą ze stanu aktywnego do stanu spoczynku.
Niskie poziomy acetylocholinesterazy są związane z chorobą Alzheimera i wykazano, że inhibitory acetylocholinesterazy stabilizują demencję u pacjentów z chorobą Alzheimera. Działają poprzez zwiększenie dostępności cholinesterazy do mózgu. Inhibitory acetylocholinesterazy są również stosowane w celu odwrócenia porażenia wywołanego lekami podczas operacji oraz w leczeniu miastenii i jaskry. Chociaż nie zostały jeszcze zatwierdzone przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA), inhibitory acetylocholinesterazy zostały ocenione pod kątem stosowania w diagnostyce otępienia naczyniowego, otępienia z ciałami Lewy’ego i otępienia wywołanego chorobą Parkinsona. Ten rodzaj leku jest również używany w pestycydach i wojnie biochemicznej.
Skutki uboczne inhibitorów acetycholinoesterazy obejmują rozstrój żołądka, biegunkę, pocenie się, niskie tętno i ból głowy. Zwykle te działania niepożądane są niewielkie i wydają się ustępować w ciągu kilku dni od rozpoczęcia leczenia. Lek jest neurotoksyną, a duże dawki mogą być śmiertelne, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta.
Badania sugerują, że inhibitory acetylocholinesterazy działają najlepiej, gdy są przepisywane we wczesnych stadiach choroby Alzheimera, i chociaż nie są lekarstwem, mogą wydłużyć czas między początkiem choroby Alzheimera a koniecznością hospitalizacji. Daje to pacjentom z chorobą Alzheimera więcej czasu w domu z bliskimi, a także pozwala zaoszczędzić pieniądze, zmniejszając potrzebę opieki w pełnym wymiarze godzin poprzez poprawę zachowania i zdolności myślenia. Próby są nadal w toku, aby ocenić wpływ na pacjentów z zaawansowaną chorobą Alzheimera.
Zaleca się, aby pacjent przyjmujący inhibitory acetylocholinesterazy był oceniany cztery do sześciu tygodni po rozpoczęciu leczenia w celu oceny poprawy objawów i monitorowania działań niepożądanych. Następnie należy je oceniać co trzy miesiące. Dane kliniczne sugerują, że leczenie tym lekiem jest mniej skuteczne po roku i zazwyczaj w tym czasie przerywa się terapię farmakologiczną, chociaż niektórzy pacjenci nadal wykazują poprawę. Pacjenci powinni być zazwyczaj oceniani indywidualnie dla każdego przypadku, aby ustalić, czy ta terapia jest dla nich odpowiednia.