Kaspazy to złożona grupa enzymów, które powodują apoptozę, znaną również jako zaprogramowana śmierć komórki. Naturalna grupa enzymów inhibitorów kaspaz jest aktywowana przez rozszczepienie dodatkowej klasy kaspaz. Innym rodzajem inhibitora występującym naturalnie są wirusy, które wykorzystują je jako część procesu infekcji. Naukowcy często używają inhibitorów kaspazy w badaniach biologii i biochemii komórki, aby spróbować zahamować jeden konkretny rodzaj kaspazy, aby zobaczyć wpływ na śmierć komórki przy braku jej aktywności. Takie inhibitory są również interesujące jako potencjalne leki kliniczne.
Ogromne znaczenie kaspaz uczyniło z nich cel ogromnej liczby badań w dziedzinie biochemii i biologii komórki. Bardzo powszechnym podejściem w enzymologii jest użycie inhibitora przeciwko określonemu enzymowi, a następnie szukanie zmian, gdy badany enzym przestaje być aktywny. Niektóre inhibitory są uzyskiwane z naturalnych źródeł, podczas gdy inne są specjalnie zaprojektowane do działania na określone enzymy. Na rynku dostępny jest szeroki wachlarz inhibitorów apoptozy.
Wiele naturalnych inhibitorów enzymów to krótkie łańcuchy aminokwasów, znane jako peptydy. Dziedzina peptydomimetyki pozwala na syntezę związków, które są strukturalnie podobne do naturalnych peptydów, ale mają też niezwykłe cechy. Grupa inhibitorów kaspaz ma sekwencję odcinaną przez poszczególne kaspazy. Jest sprzężony ze znacznikiem fluorescencyjnym, dzięki czemu aktywność enzymu można wykryć, gdy dana kaspaza jest aktywna.
Stosując takie testy, sądzono, że grupy inhibitorów kaspaz są specyficzne dla poszczególnych postaci badanych kaspaz. Szczegółowe badania z wykorzystaniem tych inhibitorów wykazały, że wiele związków nie było tak specyficznych, jak wcześniej sądzono. W stężeniach stosowanych w testach w eksperymentach biologii komórki, stwierdzono również, że inne formy kaspaz, które nie były docelowym enzymem, są hamowane. Badania wskazujące na efekty, które uważano za spowodowane konkretną kaspazą, musiały zostać ponownie ocenione.
Wiele różnych inhibitorów kaspazy zostało przetestowanych w badaniach klinicznych dla różnych stanów. Wyniki były obiecujące, gdy osoby z uszkodzeniem wątroby były leczone takim inhibitorem, co opóźniło śmierć komórek wątroby. Innym przykładem są pacjenci, którzy doświadczyli odcięcia tlenu i krwi do mózgu. Stwierdzono, że eksperymentalne stosowanie inhibitora kaspazy pomaga zapobiegać uszkodzeniom tkanek w takich przypadkach.
Zaprogramowana śmierć komórki może być mechanizmem obronnym służącym do zabijania komórek, a nie do zarażania ich przez mikroorganizmy. Niektóre typy wirusów, takie jak krowianka, wykorzystują inhibitory kaspazy, aby zapobiec apoptozie komórek docelowych. Dzięki temu mogą skutecznie zaatakować komórki.