Istnieje wiele neuronów, które uwalniają substancje chemiczne w mózgu, które oddziałują na wiele tysięcy neuronów, nawet jeśli te neurony znajdują się w pewnej odległości od siebie. Substancje chemiczne uwalniane przez te neurony nazywane są neuromodulatorami. Te substancje chemiczne modulują aktywność neuronów zawierających cząsteczki receptorów, które rozpoznają je i wiążą się z nimi. Peptydy opioidowe są neuromodulatorami znajdującymi się w ośrodkowym układzie nerwowym i składają się z trzech głównych klas: beta-endorfin, enkefalin i dynorfin. Te opioidy aktywują receptory opioidowe, które są również celem dla leków opioidowych, takich jak morfina i heroina.
Neuromodulatory, takie jak peptydy opioidowe, są szeroko rozprzestrzenione w mózgu i aktywują lub redukują wiele ścieżek neuronalnych. Te obwody lub ścieżki są aktywowane, gdy końcowe przyciski znajdujące się na neuronach presynaptycznych uwalniają w mózgu opioidy, które wiążą się z receptorami opioidowymi zlokalizowanymi na neuronach postsynaptycznych. Powoduje to stymulację tych neuronów, powodując szereg efektów fizjologicznych i behawioralnych, w tym zmniejszenie wrażliwości na ból.
Wiadomo, że uwalnianie do mózgu peptydów opioidowych, takich jak beta-endorfiny, powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Beta-endorfiny, które są substancjami podobnymi do morfiny, są syntetyzowane lub wytwarzane w różnych obszarach mózgu. Jednym z takich obszarów jest podwzgórze, obszar związany z regulacją temperatury, zachowaniami seksualnymi i reagowaniem na ból. Kiedy beta-endorfiny wysyłają sygnały z podwzgórza do ścieżek znajdujących się w pniu mózgu, hamują przekazywanie odczuć bólowych w ciele, zmniejszając ból, tak jak robiłaby to morfina.
Inne skutki behawioralne obejmują skłonność do kontynuowania lub utrzymywania się w ciągłym zachowaniu. Na przykład, gdy zwierzę angażuje się w określone zachowania gatunkowe, takie jak walka, uwalniane są opioidy. Te peptydy opioidowe zapewniają, że zwierzę będzie kontynuowało walkę w celu ochrony przed drapieżnikami i nie zostanie zatrzymane przez ból.
Receptory opioidowe są nie tylko stymulowane przez opioidy, ale mogą być również aktywowane przez substancje chemiczne, które naśladują podobne wyniki. Nasiona maku lekarskiego składają się z grupy substancji chemicznych zwanych opiatami, które stymulują określone receptory opioidowe. Kiedy mak lekarski jest palony lub spożywany, wiadomo, że hamuje ból i daje przyjemne efekty. Opiaty naśladują wpływ, jaki peptydy opioidowe wywierają na mózg, stymulując receptory opioidowe, wywołując zarówno działanie hamujące, jak i pobudzające. Efekty hamujące obejmują zmniejszoną wrażliwość na ból, sedację i obniżenie temperatury ciała, a efekty pobudzające zachęcają osoby do dalszego przyjmowania opiatów, takich jak heroina, co często prowadzi do uzależnienia.