Receptor opioidowy to receptor sprzężony z białkiem G, w którym aktywacja białka na zewnątrz komórki aktywuje kaskadę szlaków chemicznych w komórce. Receptory opioidowe to cząsteczki lub miejsca w ciele, które są aktywowane przez substancje opioidowe. Miejsca te odkryto na początku lat 1970. podczas badań nad wpływem leków opiatowych na organizm ludzki. Receptory opioidowe znajdują się w obfitości w rdzeniu kręgowym, ale występują również w mniejszych stężeniach w miejscach takich jak przewód pokarmowy. Istnieje wiele substancji opiatów, które są zdolne do aktywacji miejsc receptorowych, w tym endogenne opioidy wytwarzane przez organizm ludzki, takie jak endorfiny i enkefaliny, a także zewnętrzne opiaty wytwarzane w laboratorium, takie jak hydrokodon i morfina.
Receptory opioidowe hamują przekazywanie impulsów w ścieżkach pobudzających w obrębie ludzkiego organizmu. Te szlaki obejmują szlaki serotoniny, katecholamin i substancji P, które są zaangażowane w percepcję bólu i poczucie dobrego samopoczucia. Receptory opioidowe są dalej podzielone na receptory mu, delta i kappa. Wszystkie klasy, choć wykazują różne sposoby działania, mają pewne podstawowe podobieństwa. Wszystkie są napędzane przez mechanizm pompy potasowej, który znajduje się w błonie komórkowej większości komórek.
Różnice w działaniu obserwowane przez oznaczenia mu, delta i kappa wynikają nie tyle z różnych odpowiedzi komórkowych po aktywacji pompy potasowej, co z anatomicznego rozmieszczenia receptorów. Na przykład receptory opiatowe, które znajdują się w rdzeniu kręgowym i mózgu, wykazują działanie łagodzące ból w ośrodkowym układzie nerwowym, podczas gdy receptory opiatowe w drogach oddechowych i przewodu pokarmowego hamują inne czynności, takie jak trawienie i odpowiedź na kaszel. Odpowiedź hamująca jest aktywowana we wszystkich receptorach opioidowych, zaczynając od hamowania wspólnego enzymu, cyklazy adenylanowej. Kolejna kaskada chemiczna po tej początkowej reakcji chemicznej zmniejsza przepływ powiązanych informacji do ośrodków przetwarzania w mózgu. Osoby cierpiące na odstawienie leków opiatowych nie mają wystarczającej ilości opiatów, aby zahamować te ścieżki pobudzania, co prowadzi do pobudzenia i przesadnej reakcji na ból.
Wiele badań przeprowadzonych na receptorach opioidowych skupia się w szczególności na receptorze mu. Stymulacja tego receptora wiąże się z intensywnym uczuciem euforii i spokoju. Uważa się, że ta reakcja jest częściowo spowodowana reakcją krzyżową receptora mu z układami neuroprzekaźników dopaminy i kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Organizm wytwarza substancję opioidową podobną do narkotyku związanego z receptorem mu – morfiny.