Wiele leków może mieć wpływ na układ krążenia w organizmie człowieka, np. w pewnym stopniu rozszerzać lub kurczyć naczynia krwionośne. Te leki, które powodują skurcz naczyń krwionośnych, są znane jako środki zwężające naczynia krwionośne, a ich działanie skurczowe nazywa się zwężeniem naczyń. Generalnie działanie tych leków powoduje wzrost ciśnienia krwi. Efekt ten jest podobny do hormonu wazopresyny wytwarzanego naturalnie w organizmie; leki zwężające naczynia są czasami określane jako leki presyjne lub wazopresyjne.
Naczynia krwionośne, na które najczęściej wpływają środki zwężające naczynia krwionośne, obejmują żyły i większe tętnice oraz, w pewnym stopniu, mniejsze tętnice zwane tętniczkami. Kurczenie tych dużych naczyń krwionośnych prowadzi do wyższego ciśnienia krwi, a wpływ na tętnice powoduje, że do niektórych części ciała dociera mniej tlenu. Leki te zwykle wpływają na komórki mięśni gładkich, które wyścielają ściany naczyń krwionośnych. Presory powodują wzrost poziomu jonów wapnia we krwi, a tkanka mięśni gładkich wchłania ten wapń, powodując ich skurcz.
Różne rodzaje leków zwężających naczynia krwionośne mogą wykorzystywać różne metody w celu zwiększenia ilości dostępnych jonów wapnia. Bezpośrednie środki zwężające naczynia wiążą się ze specjalnymi receptorami adrenergicznymi na komórkach układu nerwowego. Nerwy te wysyłają wiadomości do komórek mięśni gładkich i pobliskich tkanek, które z kolei uwalniają własne cząsteczki sygnałowe. Sygnały, które powodują, zarówno uwalniają dodatkowe jony wapnia do krwi, jak i otwierają kanały wapniowe w komórkach mięśni, dzięki czemu mogą efektywniej wykorzystywać dostępny wapń.
Pośrednie środki zwężające naczynia powodują jednak uwalnianie substancji chemicznej zwanej noradrenaliną z nadnerczy i innych gruczołów. Norepinefryna jest cząsteczką sygnalizacyjną, która wiąże się z tymi samymi receptorami, na które wpływają bezpośrednie środki zwężające naczynia. Poprzez uwalnianie noradrenaliny ta pośrednio działająca klasa leków może wywierać podobny efekt do tych, które wiążą się bezpośrednio z komórkami nerwowymi. Niektóre leki zwężające naczynia mogą w rzeczywistości wywoływać kombinację bezpośrednich i pośrednich efektów i są znane jako mieszane leki zwężające naczynia.
Różne środki zwężające naczynia mogą promować te reakcje w organizmie przez różne, ale różne okresy czasu i przy różnej sile. Czas trwania i siła działania leków może określić, w jakich sytuacjach medycznych mogą być odpowiednie. Inne leki, takie jak amfetamina, nie są zwykle przyjmowane ze względu na ich działanie zwężające naczynia krwionośne, ale efekty te mogą być brane pod uwagę przy obliczaniu dawki.