Bisoprolol, bloker receptora adrenergicznego B1, lub beta-bloker, został zatwierdzony w 1992 roku przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) do stosowania w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. W 2011 roku jest stosowany w leczeniu wielu innych schorzeń, w tym dusznicy bolesnej, tremy, zmniejszonego przepływu krwi do głowy i zapobiegania zaburzeniom stresu pourazowego. Pomimo stosunkowo nieszkodliwego profilu bezpieczeństwa, niektóre działania niepożądane bisoprololu mogą być poważne, w tym zaostrzenie lub przyspieszenie napadów niskiego poziomu cukru we krwi, astmy i bradykardii. Osoby zagrożone tymi stanami, a także osoby z chorobami wątroby lub nerek lub przyjmujące niektóre leki, powinny przyjmować niższą początkową dawkę bisoprololu. Ze względu na genetyczną oporność na działanie beta-adrenolityków u osób rasy czarnej stosujących leki takie jak bisoprolol należy jednocześnie podawać aktywną dawkę leku moczopędnego.
W przypadku stosowania tego beta-blokera w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych w wieku poniżej 65 lat, początkową dawkę bisoprololu 5 mg należy podawać doustnie raz na dobę. W razie potrzeby dawkę podtrzymującą od 5 mg do 20 mg można podawać raz na dobę. Ten sam schemat bez dawki podtrzymującej można stosować w zapobieganiu napadom dusznicy bolesnej, w leczeniu przedwczesnych depolaryzacji komór lub w kontroli częstoskurczu nadkomorowego. W zależności od odpowiedzi pacjenta dawkę bisoprololu można zwiększyć do 10 mg po trzech dniach, a następnie do 20 mg przez kolejne trzy dni.
U dorosłych pacjentów z zastoinową niewydolnością serca początkową dawkę 1.25 mg należy przyjmować doustnie raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana po 48 godzinach, można ją zwiększyć o 1.25 mg. Ocenę zwiększania dawki należy przeprowadzać co siedem dni, nie przekraczając dobowej dawki bisoprololu 5 mg.
Zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek — definiowaną jako poziom CrCl poniżej 40 ml/min — należy podawać w dawce początkowej 2.5 mg raz na dobę, z dawką podtrzymującą od 2.5 mg do 20 mg raz na dobę. Pacjenci cierpiący na obniżoną czynność wątroby powinni przestrzegać tych samych zaleceń dotyczących dawkowania. Należy również zachować ostrożność przy ustalaniu odpowiedniej dawki bisoprololu u pacjentów z astmą, chorobą skurczową oskrzeli, niewydolnością serca, chorobą naczyń obwodowych lub cukrzycą, zwłaszcza w dawkach większych niż 20 mg na dobę.
Odstawianie tego leku powinno odbywać się stopniowo i pod ścisłą kontrolą lekarską. Stwierdzono kilka przypadków zaostrzenia dławicy piersiowej oraz nagłych zawałów serca i komorowych zaburzeń rytmu serca po nagłym zaprzestaniu leczenia. Zagrożenia te są jeszcze bardziej widoczne u pacjentów z chorobą wieńcową.