Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji Zyrtec® i Reactine® wykorzystują chlorowodorek cetyryzyny do leczenia objawów sezonowych i przewlekłych alergii. Stosuje się je również sporadycznie w leczeniu przewlekłego idiopatycznego podrażnienia skóry, zmniejszając częstość, czas trwania i nasilenie świądu i pokrzywki. W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, takich jak difenhydramina, działanie uspokajające i nasenne cetyryzyny jest znacznie zmniejszone w przypadku cetyryzyny. Wyższe dawki tego leku mogą jednak nadal przekraczać barierę krew-mózg na poziomie wystarczającym do wywołania senności, dlatego warto określić najniższą skuteczną dawkę cetyryzyny dla pacjenta. Czynniki, które mogą sprawić, że konieczne będzie dostosowanie dawki, obejmują wiek pacjenta, stan wątroby i poziom czynności nerek, a także kilka interakcji leków.
Podczas leczenia objawów alergii sezonowych lub przewlekłych typowa dawka początkowa stosowana u zdrowego dorosłego to pojedyncza dzienna dawka cetyryzyny od 5 do 10 mg. Dzieciom w wieku powyżej sześciu lat można podawać dawkę dla dorosłych, natomiast dzieci w wieku od dwóch do pięciu lat powinny początkowo otrzymać 2.5 mg, maksymalnie do 5 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. Pacjenci w wieku od sześciu miesięcy do dwóch lat powinni otrzymywać cetyryzynę w dawce 2.5 mg tylko raz na dobę, chociaż u pacjentów w wieku jednego roku lub starszych można w razie potrzeby zwiększyć częstość podawania cetyryzyny do dwóch razy na dobę. Zalecany schemat leczenia przewlekłego lub nawracającego podrażnienia skóry jest taki sam jak w przypadku leczenia alergii zarówno w populacji dorosłych, jak i pediatrycznych.
Ponieważ cetyryzyna jest metabolizowana w wątrobie i usuwana z krwiobiegu w nerkach, pacjenci z obniżonym poziomem czynności nerek lub wątroby mogą wymagać mniejszej dawki cetyryzyny niż u typowego dorosłego. Dzieciom w wieku poniżej sześciu lat z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby nie należy podawać cetyryzyny w żadnej dawce ze względu na brak badań dotyczących jej bezpieczeństwa w tej populacji. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek lub z poziomem CrCl mniejszym niż 30 ml/min, nie należy podawać więcej niż 5 mg cetyryzyny każdego dnia, przy czym pacjenci poddawani dializie powinni postępować zgodnie z tymi samymi zaleceniami. Te same zalecenia dotyczące dawkowania cetyryzyny dotyczą dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Chociaż ogólnie uważany za bezpieczny lek, skrajna senność jest jednym z zagrożeń związanych z cetyryzyną. Chociaż psychologiczne skutki uboczne cetyryzyny nie są tak poważne, jak te wytwarzane przez leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, w niektórych okolicznościach nadal stanowią znaczne ryzyko. Z tego powodu pacjenci pod wpływem cetyryzyny powinni powstrzymać się od obsługi pojazdów mechanicznych lub ciężkich maszyn.