Ludzkość używała ziół jako lekarstwa od najwcześniejszych dni ewolucji człowieka. Ostatecznie zdobyta wiedza i doświadczenie zostały utrwalone i zachowane dla przyszłych pokoleń. Uznajemy to przejście od bycia zbieraczami na pustyni do studentów farmakologii jako początek ziołolecznictwa medycznego. Jednak różne kultury rozpoznają rozszerzone spojrzenie na ziołolecznictwo, wykraczające poza proste obserwowanie przyczyny i skutku żucia liścia lub popijania herbaty ziołowej. W rzeczywistości tradycyjna medycyna chińska (TCM), jeden z najstarszych systemów medycyny, wykorzystuje tradycyjne chińskie zioła jako komplementarny składnik holistycznego podejścia do zdrowia opartego na relacji ciało-umysł.
Jednym z najwcześniejszych tekstów medycznych opisujących doktryny TCM był Huang Dei Nei Jing, datowany na około 475 pne Z tego dokumentu wyłoniły się podstawy różnych metod diagnostycznych kluczowych dla TCM, takich jak teoria pięciu elementów i koncepcja dualności aspektów męskich i żeńskich (tj. yin i yang). Później, różne chińskie materia medica dostarczyły zrozumienia, w jaki sposób chińskie zioła odpowiadają tym teoriom i wprowadzono zielarstwo, czyli naukę projektowania receptur ziołowych zgodnie ze statusem yin/yang pacjenta.
Jednym z najstarszych znanych tekstów dotyczących ziół chińskich był Shennong Bencao Jing, datowany na dynastię Han. Autor o tym samym nazwisku jest również uznawany za pierwszego zielarza w medycynie chińskiej. Legenda głosi, że Shennong spróbował setek chińskich ziół, aby poznać ich właściwości, z których wiele było wysoce toksycznych. Ta konkretna praca opisuje co najmniej 365 preparatów leczniczych, z czego ponad 250 jest wyszczególnionych jako zioła chińskie.
W przeciwieństwie do zachodniej medycyny botanicznej, zazwyczaj stosuje się wszystkie części ziół chińskich, a nie tylko liść lub korzeń. Inną różnicą jest to, że chińska medycyna często włącza do swoich formuł składniki niebotaniczne, takie jak sierść zwierząt, narządy i kości. Ponieważ jednak pozyskiwanie niektórych z tych składników stanowi zagrożenie dla różnych zagrożonych gatunków, praktyka ta została w dużej mierze zaniechana.
Zioła chińskie są tradycyjnie klasyfikowane według trzech kryteriów: czterech natur, pięciu smaków i meridianów. Cztery natury odnoszą się do stopnia i orientacji aspektów yin/yang, od bardzo zimnego (skrajne yin) do bardzo gorącego (nadmierne yang). Pięć smaków: słodki, kwaśny, gorzki, słony i ostry, wskazuje na wartość leczniczą rośliny w oparciu o jej smak. Wreszcie, w jaki sposób zioło odpowiada meridianom (kanałom energetycznym) ciała, zależy od aktywności biologicznej, jaką zioło wywiera na układy i narządy organizmu.
Podczas gdy niektóre chińskie zioła mogą być nieznane mieszkańcom Zachodu, inne są powszechnie znane, ale pod różnymi nazwami. Na przykład czosnek jest dobrze znany jako zioło lecznicze w medycynie zachodniej, ale w medycynie chińskiej jest określany jako dasuan. Aloes, popularna roślina domowa i ogrodowa, która wytwarza żel łagodzący oparzenia, nazywa się w Chinach luhui.