Węgiel aktywowany był od wieków stosowany w leczeniu dolegliwości medycznych. Obecnie zastosowania węgla aktywowanego różnią się w zależności od tego, czy są zatwierdzone przez lekarzy, czy praktyków medycyny alternatywnej. Przeprowadzono badania skuteczności leczenia węglem aktywowanym i ustandaryzowano dawkowanie w przypadku niektórych schorzeń. Specjaliści medyczni twierdzą, że należy przeprowadzić więcej badań, aby potwierdzić dowody na jego skuteczność w innych chorobach. Najszerzej akceptowane zastosowania węgla aktywowanego to leczenie zatruć i przedawkowania.
Niektórzy lekarze leczą dorosłych doustnymi dawkami przeczyszczających z węglem aktywnym w celu szybkiego usunięcia trucizn z organizmu; pacjenci otrzymujący to leczenie powinni być uważnie obserwowani pod kątem biegunki. Większość lekarzy nie stosuje u dzieci węglowych preparatów przeczyszczających ze względu na ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej. Węgiel aktywowany nie jest antidotum na wszystkie przedawkowania leków, ale jest skuteczny w przypadku chininy, karbamazepiny i fenobarbitali, a także innych leków wymienionych w dokumentacji medycznej. Używany jako antidotum, węgiel aktywowany absorbuje organiczne substancje chemiczne w żołądku, zanim substancje te rozprzestrzenią się w organizmie. Skuteczność jako antidotum zależy jednak od ilości spożytej trucizny i szybkości uzyskania pomocy medycznej.
Praktycy medycyny alternatywnej mają inne zastosowania dla węgla aktywowanego; niektórzy używają go jako ogólnego środka detoksykującego podczas leczenia rekreacyjnego używania amfetaminy i kokainy, a nawet jako lekarstwa na kaca po spożyciu alkoholu. Dodatkowo, dla osób z nagromadzeniem toksyn w ich systemach z powodu narażenia na chemikalia i substancje toksyczne w pracy, lekarze stosują węgiel aktywowany wraz ze specjalnymi dietami i saunami w celu leczenia osłabionego układu odpornościowego. Inne zastosowania węgla aktywowanego obejmują zwalczanie patogenów krwi, takich jak wirusy, szkodliwe bakterie i infekcje ogólnoustrojowe.
Co więcej, bardziej eksperymentalne medyczne zastosowania węgla aktywowanego pozostają kontrowersyjne. Jednym z tych zastosowań jest zmniejszenie przepływu żółci u kobiet w ciąży. Niektórzy farmaceuci i technolodzy kliniczni zalecają jego stosowanie do redukcji gazów jelitowych. Inni pracownicy służby zdrowia uważają nawet, że węgiel aktywowany może być skuteczny w oczyszczaniu krwi z cholesterolu; dowody we wczesnych testach tego zastosowania doustnego preparatu związku były niejednoznaczne.