Agonista opiatowy to każda substancja podobna do morfiny, która wywołuje skutki cielesne poprzez wiązanie się z receptorem opiatowym komórki, specyficznym białkiem o powinowactwie do swojego składu chemicznego. Kiedy wiąże się z receptorem, aktywuje powiązane szlaki nerwowe, które prowadzą do unikalnych reakcji fizjologicznych. Niektóre typowe efekty fizjologiczne agonistów opiatów obejmują uspokojenie polekowe, łagodzenie bólu i depresję oddechową. Istnieją potencjalne miejsca wiązania agonistów opiatów w mózgu, rdzeniu kręgowym i przewodzie pokarmowym (GI). Różnorodna lokalizacja miejsc wiązania w organizmie prowadzi do tego, że te związki wykazują znaczące ogólnoustrojowe skutki uboczne, gdy są przepisywane do leczenia, takie jak zaparcia w przewodzie pokarmowym.
Wśród różnych receptorów, z którymi może się wiązać agonista opiatów, receptor „mu” jest najlepiej zbadanym i z kolei najbardziej znanym receptorem opiatów ze względu na jego obfitość w potężnym układzie limbicznym mózgu. Receptory „mu” zlokalizowane w tym regionie odgrywają dużą rolę w kontrolowaniu doświadczeń ze spektrum bólu/przyjemności i emocjonalnych reakcji na bodźce. Fakt ten sprawia, że agoniści opiatów są powszechnie przepisywanymi lekami na ból o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Dodatkowe reakcje fizjologiczne agonistów opiatów działających na inne receptory sprawiają, że są one odpowiednią metodą leczenia niekontrolowanego kaszlu, skurczu oskrzeli i uzależnienia/odstawienia opiatów. Połączenie agonisty opiatów z innym lekiem, takim jak paracetamol, może w pewnych okolicznościach zwiększyć jego biodostępność.
Agoniści opiatowi mogą być „pełnymi agonistami” lub „częściowymi agonistami”. Agonista, który wiąże się całkowicie z receptorem opiatowym, wywołuje pełen zakres powiązanych reakcji fizjologicznych, podczas gdy agoniści, którzy nie wiążą się całkowicie, mają słabszy potencjał reaktywny. Wiele leków będących agonistami opiatów, zaprojektowanych do leczenia pacjentów z uzależnieniem od opiatów, wykorzystuje słabszego agonistę, takiego jak metadon, w celu dostarczenia związku, od którego organizm jest fizycznie uzależniony, bez euforycznego haju związanego z pełniejszym agonistą. Zmniejsza to nieprzyjemne objawy odstawienia, a także zmniejsza głód substancji uzależniającej, co może zmniejszyć zachowania związane z poszukiwaniem narkotyków, które pierwotnie spowodowało uzależnienie.
Chociaż większość agonistów opiatów wywołuje podobne efekty ogólnoustrojowe w porównywalnych dawkach, niektóre leki wiążą się łatwiej z pewnymi receptorami. Prowadzi to do różnorodności zastosowań klinicznych obserwowanych w przypadku leków opiatowych. Niektóre opiaty, takie jak hydromorfon, mają charakter bardziej euforyczny i są często stosowane w przypadku silnego bólu związanego z nieuleczalną chorobą. Czas trwania działania agonisty opiatów jest również brany pod uwagę przez lekarzy przepisujących leki. Na przykład przewlekły ból jest często bardziej skutecznie leczony za pomocą agonisty opiatów, który ma dłuższy okres półtrwania.