Η λειτουργία ενός υποδοχέα ινσουλίνης είναι να ελέγχει την κίνηση της ορμόνης ινσουλίνης από τη ροή του αίματος σε ορισμένους τύπους κυττάρων. Η ινσουλίνη, η οποία είναι ζωτικής σημασίας για πολλές κυτταρικές διαδικασίες, εμπλέκεται στο μεταβολισμό των υδατανθράκων και του λίπους παρέχοντας καύσιμο για τα κύτταρα μέσω της ρύθμισης της γλυκόζης και της αποθήκευσης του σωματικού λίπους. Η υπερβολική κατανάλωση φαγητού και η πολύ λίγη άσκηση μπορούν να οδηγήσουν σε ελαττωματικές διαδικασίες υποδοχέα ινσουλίνης, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε αντίσταση στην ινσουλίνη και διαβήτη.
Δεν έχουν όλα τα κύτταρα υποδοχείς ινσουλίνης. Τα κύτταρα που περιλαμβάνουν περιλαμβάνουν μυϊκά και λιποκύτταρα. Ένας υποδοχέας ινσουλίνης ανταποκρίνεται στην ανάγκη ενός κυττάρου για ινσουλίνη μετακινούμενη μπρος -πίσω από την επιφάνεια στο εσωτερικό του κυττάρου. Η ανοδική ρύθμιση είναι όταν οι υποδοχείς ινσουλίνης μετακινούνται στην επιφάνεια του κυττάρου. Η ρύθμιση κάτω είναι όταν οι υποδοχείς μετακινούνται προς τα έξω.
Στα μυϊκά κύτταρα, οι υποδοχείς επιτρέπουν σε συγκεκριμένους μυϊκούς ιστούς, όπως εκείνους σε μέρη του σώματος που έχουν ασκηθεί, να λαμβάνουν ινσουλίνη όταν χρειάζεται. Για παράδειγμα, όταν ένας bodybuilder που έκανε προπόνηση με βάρη το επόμενο σώμα του έπειτα τρώει, τα μυϊκά κύτταρα του άνω σώματος θα ρυθμιστούν και έτσι θα λάβουν ινσουλίνη, η οποία τους επιτρέπει να λαμβάνουν γλυκόζη και να ανεφοδιάζονται με καύσιμα. Τα μυϊκά κύτταρα στα πόδια, ωστόσο, δεν χρειάζεται να τροφοδοτούνται με ανεφοδιασμό, οπότε θα βρίσκονται σε κατάσταση κακής ρύθμισης και δεν θα λαμβάνουν ινσουλίνη.
Οι δράσεις της ινσουλίνης στην απομάκρυνση της γλυκόζης από το αίμα, οι οποίες ενεργοποιούνται από τους υποδοχείς ινσουλίνης, βοηθούν επίσης στη διατήρηση σταθερών επιπέδων σακχάρου στο αίμα. Αυτό είναι σημαντικό επειδή ορισμένοι τύποι κυττάρων, όπως τα νευρικά κύτταρα, δεν έχουν υποδοχείς ινσουλίνης και δεν χρησιμοποιούν ινσουλίνη για να ρυθμίσουν την πρόσληψη γλυκόζης. Αυτά τα κύτταρα προσλαμβάνουν γλυκόζη μέσω διάχυσης και επηρεάζονται πολύ από τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Η υπερκατανάλωση τροφής, η έλλειψη άσκησης και οι γενετικές προδιαθέσεις μπορεί να προκαλέσουν τη διακοπή της σωστής λειτουργίας ενός υποδοχέα ινσουλίνης. Οι κακώς λειτουργούντες υποδοχείς ινσουλίνης μπορεί να οδηγήσουν σε αντίσταση στην ινσουλίνη, η οποία συμβαίνει όταν πολύ λίγοι υποδοχείς ινσουλίνης βρίσκονται στις επιφάνειες των κυττάρων για να ανταποκριθούν στην ινσουλίνη, επιτρέποντας την είσοδο της γλυκόζης. Τα κύτταρα ουσιαστικά λιμοκτονούν, αλλά δεν έχουν τα μέσα για να επιτρέψουν την είσοδο της γλυκόζης.
Η αντίσταση στην ινσουλίνη μπορεί να οδηγήσει σε σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. Με αυτή τη διαταραχή, το σώμα παράγει αρκετή ινσουλίνη αλλά δεν είναι σε θέση να τη χρησιμοποιήσει επειδή οι διαδικασίες των υποδοχέων ινσουλίνης δεν προσλαμβάνουν αρκετή ινσουλίνη, αφήνοντας υψηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Αυτή η ασθένεια μπορεί να οδηγήσει σε τύφλωση και καρδιαγγειακές παθήσεις.