Το GABA και το αλκοόλ έχουν αμοιβαίες λειτουργίες στο ανθρώπινο σώμα. Η κύρια σχέση μεταξύ τους είναι ότι το αλκοόλ έχει παρόμοια αποτελέσματα με εκείνα του GABA στο νευρικό σύστημα. Αυτό συμβαίνει επειδή το αλκοόλ συνδέεται και ενεργοποιεί τους ίδιους υποδοχείς που καταστέλλουν την πυροδότηση των νευρώνων, γεγονός που επιβραδύνει τη δραστηριότητα στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα. Στους αλκοολικούς, η φυσιολογική λειτουργία του νευροδιαβιβαστή GABA εξαρτάται από την παρουσία αλκοόλ στην κυκλοφορία του αίματος.
Το ακρωνύμιο GABA σημαίνει γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ. Είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο των ανθρώπων και όλων των άλλων θηλαστικών. Όταν το GABA απελευθερώνεται από έναν νευρώνα σε μια σύναψη, συνδέεται με τους υποδοχείς GABA σε παρακείμενους νευρώνες και εμποδίζει αυτά τα κύτταρα να πυροδοτηθούν μειώνοντας την ηλεκτρική διεγερσιμότητα τους. Πολλά κατασταλτικά, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορούν να συνδεθούν με τους υποδοχείς GABA και να πυροδοτήσουν την ίδια ανασταλτική απόκριση.
Το αλκοόλ δεσμεύει την κατηγορία του υποδοχέα GABA που είναι γνωστό ως GABA-A. Αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται σε ολόκληρο τον εγκέφαλο σε διαφορετικούς υποτύπους, όπου μετριάζουν την επικοινωνία των νευρώνων αναστέλλοντας τα σήματα μεταξύ των νευρώνων. Οι νευρώνες GABA είναι απαραίτητοι για τη νευρολογική λειτουργία, από τον βασικό έλεγχο της αναπνοής και την ικανότητα βάδισης μέχρι την όραση. Όπως τα περισσότερα ηρεμιστικά, το αλκοόλ αυξάνει τα ανασταλτικά αποτελέσματα του GABA, γεγονός που εξηγεί γιατί το αλκοόλ καταστέλλει τις κινητικές δεξιότητες και την αντίληψη.
Το GABA και το αλκοόλ ενισχύουν το ένα τα αποτελέσματα του άλλου. Το GABA και το αλκοόλ μαζί θα έχουν μεγαλύτερη επίδραση από την ίδια ποσότητα αλκοόλ ή GABA από μόνα τους. Όταν συνδέεται με τους υποδοχείς GABA-A, το αλκοόλ πιστεύεται ότι αυξάνει την αγωγιμότητα των ιόντων τους, με αποτέλεσμα ο νευρώνας να γίνεται ακόμη λιγότερο διεγερτικός. Το αλκοόλ ενισχύει επίσης την απορρόφηση του GABA. Σε συνδυασμό με άλλους αγωνιστές GABA όπως τα βαρβιτουικά, το αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τα ηρεμιστικά αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων.
Το γλουταμινικό είναι ο κύριος διεγερτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο και οι νευρώνες το χρησιμοποιούν για να προκαλέσουν ηλεκτρική επικοινωνία μεταξύ των κυττάρων. Τόσο το GABA όσο και το αλκοόλ αντιτίθενται στις επιδράσεις του γλουταμικού στο νευρικό σύστημα, αλλά το GABA το κάνει έμμεσα αποτρέποντας την πυροδότηση των κυττάρων. Το αλκοόλ αντιτίθεται στη δράση του γλουταμικού δεσμεύοντας τους υποδοχείς γλουταμικού, αλλά δεν τους ενεργοποιεί. Αποκλείει τον υποδοχέα έτσι ώστε το γλουταμινικό να μην μπορεί να συνδεθεί με αυτόν και να διεγείρει τον νευρώνα. Με αυτόν τον τρόπο, το αλκοόλ ενισχύει περαιτέρω τις ανασταλτικές επιδράσεις του GABA.
Ο αλκοολισμός αλλάζει τη σχέση μεταξύ GABA και αλκοόλ. Οι υποδοχείς GABA-A γίνονται λιγότερο ευαίσθητοι στο αλκοόλ και απαιτούν μεγαλύτερες ποσότητες για να ανταποκριθούν, ενώ οι υποδοχείς γλουταμικού γίνονται υπερευαίσθητοι σε ακόμη μικρότερες ποσότητες. Εάν ένας αλκοολικός υποβληθεί σε θεραπεία αλκοολισμού, μπορεί να παρουσιάσει συμπτώματα στέρησης που αντανακλούν την καταθλιπτική λειτουργία των υποδοχέων GABA που έχουν γίνει εξαρτημένοι από το αλκοόλ. Το τρέμουλο, οι παραισθήσεις, ακόμη και οι βίαιες κρίσεις μπορεί να προκύψουν από μειωμένη απόκριση GABA και υπερκινητικούς υποδοχείς γλουταμικού.