Οι υποδοχείς GABA A βρίσκονται σε νευρώνες που ανταποκρίνονται στον νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA). Αυτοί οι υποδοχείς διευκολύνουν την ανασταλτική δράση του GABA, καθιστώντας τους νευρώνες λιγότερο πιθανό να πυροβολήσουν και έχουν ηρεμιστική επίδραση στη νευρολογική λειτουργία. Ο μυϊκός τόνος και η δραστηριότητα επιληπτικών κρίσεων μετριούνται από τις επιδράσεις του GABA. Εκτός από τον νευροδιαβιβαστή, πολλά φάρμακα που λειτουργούν ως αναισθητικά ή μυοχαλαρωτικά δρουν δεσμεύοντας τους υποδοχείς GABA A.
Ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, ο GABA βρίσκεται στον εγκέφαλο πολλών ανώτερων ζώων, με περίπου το 40% όλων των συνάψεων θηλαστικών να έχουν υποδοχείς για αυτό. Ελευθερώνεται από έναν νευρώνα στη σύναψη, το χώρο όπου επικοινωνούν δύο νευρικά κύτταρα, το GABA συνδέεται με υποδοχείς στο γειτονικό κύτταρο. Βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη, οι υποδοχείς GABA A είναι ιονοτροπικοί ή υποδοχείς καναλιών. Μόλις το GABA συνδεθεί με αυτά, ανοίγουν λίγο, σχηματίζοντας ένα κανάλι για να χυθούν αρνητικά φορτισμένα ιόντα στο κύτταρο, αλλάζοντας το φορτίο του και μειώνοντας την ηλεκτρική διέγερση και την ικανότητά του να επικοινωνεί με άλλα κύτταρα.
Υπάρχουν διαφορετικοί υπότυποι υποδοχέων GABA A, οι οποίοι διαφέρουν στη σύνθεση των επιμέρους πρωτεϊνικών υπομονάδων τους. Δεδομένου ότι αυτός ο υποδοχέας είναι ο στόχος πολλών σημαντικών ηρεμιστικών φαρμάκων, καθένα από τα οποία συνδέεται με διαφορετικά μέρη του υποδοχέα, οι φαρμακολόγοι έχουν ταξινομήσει τους υποτύπους GABA A σύμφωνα με τους τρόπους με τους οποίους συνδέονται διαφορετικές ενώσεις. Για παράδειγμα, οι βενζοδιαζεπίνες, μια κατηγορία μυοχαλαρωτικών, συνδέονται με ειδικές θέσεις πρωτεΐνης στον υποδοχέα GABA που είναι διαφορετικές από εκείνες που ενεργοποιούνται από τον ίδιο τον νευροδιαβιβαστή GABA. Η αιθανόλη και ορισμένα αναισθητικά έχουν επίσης τις δικές τους πρωτεΐνες σύνδεσης που βρίσκονται στους υποδοχείς GABA A.
Οι υποδοχείς GABA A είναι σημαντικά μέρη των βρόχων νευρωνικής ανάδρασης, οι οποίοι παρακολουθούν και εξισορροπούν τις νευρικές αποκρίσεις σε όλο το σώμα και ελέγχουν τις επιδράσεις των διεγερτικών νευροδιαβιβαστών. Η ανατροφοδότηση GABA ελέγχει τον μυϊκό τόνο αναστέλλοντας τις σπαστικές ανεξέλεγκτες κινήσεις. Όταν τα μυοχαλαρωτικά συνδέονται με τους υποδοχείς GABA A, σταματούν τις κράμπες και τους σπασμούς ενεργοποιώντας αυτόν τον βρόχο ανάδρασης. Λόγω της γενικά ηρεμιστικής δράσης του GABA, αυτά τα φάρμακα μπορούν επίσης να προκαλέσουν υπνηλία και μειωμένο έλεγχο λεπτής κινητικότητας.
Ρυθμίζοντας την νευρική αναστολή στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα, το GABA ελέγχει πότε και πού είναι ενεργοί οι νευρώνες. Αυτό σημαίνει ότι όταν οι νευρώνες διεγείρονται στον εγκέφαλο, όπως στις επιληπτικές κρίσεις, η ενεργοποίηση των υποδοχέων GABA θα σταματήσει την επιληπτική κρίση. Τα βαρβιτουρικά και κάποια άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα λειτουργούν με αυτόν τον τρόπο, όπως και τα φάρμακα κατά του άγχους που ενεργοποιούν τους υποδοχείς GABA A. Μερικοί άνθρωποι λαμβάνουν συμπληρώματα διατροφής GABA για να μειώσουν το άγχος, αν και δεν είναι σαφές πόσο από τον πομπό μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό για να δράσει στον εγκέφαλο.