Ενώ οι β-αναστολείς μπορεί να είναι εξαιρετικά χρήσιμοι για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών παθήσεων, δεν αποτελούν πάντα ιδανική θεραπεία. Οι αντενδείξεις για τους β-αναστολείς πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά, καθώς το φάρμακο μπορεί να επιδεινώσει ορισμένες καταστάσεις ή να καλύψει τα συμπτώματα των επιπλοκών. Μερικές από τις αντενδείξεις για τους β-αναστολείς περιλαμβάνουν διαβήτη, άσθμα, μερικό καρδιακό αποκλεισμό και αργό καρδιακό ρυθμό.
Μία από τις πιο κοινές αντενδείξεις για τους β-αναστολείς είναι η ύπαρξη διαβήτη τύπου Ι ή τύπου ΙΙ. Οι διαβητικοί είναι επιρρεπείς σε μια κατάσταση γνωστή ως υπογλυκαιμία ή εξαιρετικά χαμηλό σάκχαρο στο αίμα, η οποία μπορεί να σηματοδοτηθεί από συμπτώματα όπως ζάλη, ρίγη και αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Δεδομένου ότι οι β-αναστολείς λειτουργούν μειώνοντας την αδρεναλίνη στην κυκλοφορία του αίματος και επιβραδύνοντας τον καρδιακό ρυθμό, σημαντικά συμπτώματα υπογλυκαιμίας μπορούν να καλυφθούν από το φάρμακο. Για το λόγο αυτό, οι β-αναστολείς σπάνια συνταγογραφούνται σε διαβητικούς, ειδικά σε αυτούς που σπάνια εμφανίζουν τα εξωτερικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.
Στην αναζήτηση των β-αναστολέων για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, μπορούν επίσης να προκαλέσουν στένωση των αεραγωγών, γνωστή ως βρογχοσυστολή. Αυτή η ενέργεια μπορεί να κάνει πιο δύσκολη την αναπνοή, κάτι που μπορεί να μην είναι πρόβλημα για υγιείς ασθενείς, αλλά μπορεί να προκαλέσει καταστροφές σε ασθενείς με άσθμα. Το άσθμα είναι μια από τις πιο κρίσιμες αντενδείξεις για τους β-αναστολείς, καθώς η χρήση των φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει ξαφνικές, βίαιες κρίσεις άσθματος που μπορεί να οδηγήσουν σε νοσηλεία και θάνατο. Ακόμη και οι ασθενείς με ήπιο άσθμα ή εκείνοι που εμφάνισαν άσθμα ως παιδί, αλλά όχι ως ενήλικες, μπορεί να συμβουλεύονται να μην χρησιμοποιούν β-αναστολείς.
Οι παρενέργειες από τους β-αναστολείς περιλαμβάνουν ορισμένες καρδιαγγειακές αλλαγές που μπορεί να παρουσιάζουν κινδύνους για ασθενείς με καρδιακές παθήσεις. Οι καρδιαγγειακές αντενδείξεις για τους β-αναστολείς περιλαμβάνουν συχνά την παρουσία καρδιακού αποκλεισμού, μια κατάσταση κατά την οποία τα ηλεκτρικά σήματα από τους θαλάμους της καρδιάς δεν μεταδίδονται πάντα σωστά, οδηγώντας σε ακανόνιστο καρδιακό παλμό. Οι β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν την ανωμαλία, επιδεινώνοντας τον καρδιακό αποκλεισμό και οδηγώντας σε αυξημένη πιθανότητα καρδιακής ανεπάρκειας ή ασταθούς καρδιακούς ρυθμούς.
Ένας πιο αργός από τον κανονικό καρδιακό παλμό, γνωστός ως βραδυκαρδία, μπορεί επίσης να είναι επικίνδυνος όταν συνδυάζεται με β-αναστολείς. Δεδομένου ότι η κύρια δράση αυτών των φαρμάκων είναι η μείωση του καρδιακού ρυθμού, η παρουσία βραδυκαρδίας μπορεί να οδηγήσει σε εξαιρετικά χαμηλό καρδιακό ρυθμό που δεν είναι βιώσιμος. Σε περιπτώσεις όπου συνταγογραφούνται βήτα αποκλειστές ανεξάρτητα από αυτήν την αντένδειξη, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πιο σοβαρές παρενέργειες από το φάρμακο και μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.