Η χρήση διουρητικών στον αθλητισμό απαγορεύεται από πολλές ανταγωνιστικές αθλητικές ενώσεις, καθώς η χρήση διουρητικών παρέχει σε ορισμένα άτομα ένα αθέμιτο ανταγωνιστικό πλεονέκτημα. Μερικοί αθλητές παίρνουν διουρητικά για να χάσουν γρήγορα νερό, παρέχοντας ένα πλεονέκτημα σε αθλήματα όπου το βάρος ενός αγωνιζόμενου χρησιμοποιείται για να καθοριστεί σε ποια κατηγορία θα αγωνιστεί. Άλλοι αθλητές είναι γνωστό ότι λαμβάνουν διουρητικά για να συγκαλύπτουν την παρουσία φαρμάκων που βελτιώνουν την απόδοση σε τα ούρα τους, σε μια προσπάθεια να νικήσουν μια ανάλυση ούρων που πρέπει να κάνουν πριν από έναν αγώνα. Διαφορετικές κατηγορίες διουρητικών έχουν διαφορετικές δυνάμεις και παρενέργειες, όπως ο καθαρισμός του σώματος από διάφορα μέταλλα.
Η λήψη διουρητικών αυξάνει τη ροή των ούρων στο σώμα μειώνοντας την ποσότητα νερού που συγκρατεί το σώμα. Λόγω της αυξημένης ούρησης που βιώνει ένα άτομο που παίρνει διουρητικά, ένα άτομο μπορεί να υποφέρει από αφυδάτωση. Οι ιατρικοί ασθενείς με υπέρταση, νεφρική ή ηπατική νόσο μπορούν να λαμβάνουν συνταγογραφούμενα διουρητικά υπό την καθοδήγηση ενός γιατρού για τη θεραπεία των ιατρικών τους καταστάσεων. Η χρήση διουρητικών στον αθλητισμό, ωστόσο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να δώσει σε έναν αθλητή ένα αθέμιτο πλεονέκτημα έναντι του ανταγωνισμού.
Επειδή αυξάνουν την ούρηση, ορισμένοι αθλητές χρησιμοποιούν διουρητικά στον αθλητισμό για να τους βοηθήσουν να χάσουν βάρος γρήγορα. Η αυξημένη ούρηση που προκαλείται από τη χρήση διουρητικών μπορεί να μετρήσει σχεδόν 1.6 γαλόνια (περίπου έξι λίτρα), αξίας ούρων που χύνονται από έναν αθλητή σε ένα 24ωρο. Η χρήση διουρητικών στον αθλητισμό δίνει ένα αθέμιτο πλεονέκτημα έναντι των ανταγωνιστών, εάν ένας αθλητής κατατάσσεται σε μια κατηγορία βάρους για αγώνες, όπως στην πυγμαχία ή την πάλη. Η ούρηση σε υψηλούς όγκους βοηθά έναν αθλητή να μειώσει γρήγορα το βάρος του σε νερό, το οποίο χρησιμοποιούν ορισμένοι αθλητές πριν από τη ζύγιση όταν προκρίνονται σε έναν αθλητικό αγώνα.
Μερικοί αθλητές μπορεί να χρησιμοποιούν διουρητικά στον αθλητισμό ως παράγοντα κάλυψης, ο οποίος καλύπτει το ντόπινγκ ή τη χρήση φαρμάκων που βελτιώνουν την απόδοση από έναν αθλητή. Πολλές αθλητικές ενώσεις ελέγχουν τυχαία τα ούρα των αθλητών για την παρουσία παράνομων ναρκωτικών, όπως τα στεροειδή. Τα διουρητικά βοηθούν να ξεπλυθούν τα ίχνη ενός φαρμάκου που βελτιώνει την απόδοση στα ούρα ενός ατόμου πριν από τη δοκιμή. Λόγω της γνωστής κατάχρησης διουρητικών στον αθλητισμό, οι οργανισμοί μπορούν να ελέγξουν τα ούρα των αθλητών για την παρουσία διουρητικών ως τρόπο σύλληψης ντόπινγκ.
Δεν λειτουργούν όλα τα διουρητικά στον ίδιο βαθμό, με τα διουρητικά να χωρίζονται σε διαφορετικές κατηγορίες. Με τα περισσότερα διουρητικά, η λήψη τους χωρίς ιατρική ανάγκη μπορεί να οδηγήσει σε αφυδάτωση και ανεπάρκεια καλίου, καθώς τα διουρητικά συχνά κλέβουν το σώμα από κάλιο και άλλους ηλεκτρολύτες, οδηγώντας σε μυϊκές κράμπες. Τα διουρητικά μπορεί επίσης να κάνουν τους αθλητές να υποφέρουν από κόπωση, υπόταση ή χαμηλή αρτηριακή πίεση και επιληπτικές κρίσεις.