Beta-blocantele sunt folosite în sport pentru a reduce manifestările fizice ale anxietății unei persoane, contracarând adrenalina care interferează cu performanța în sport. Utilizarea beta-blocantelor în sport este limitată în primul rând la activități orientate spre precizie, cum ar fi tirul cu arcul și tragerea. În activități precum gimnastica, golf și scufundări, beta-blocantele pot fi utile deoarece micile greșeli fizice pot avea un impact mare asupra performanței generale a unui atlet. Mulți jucători de sport beneficiază de suprafața nervoasă oferită de adrenalină, așa că în aceste cazuri beta-blocantele ar putea să nu fie un avantaj. Având în vedere avantajul nedrept oferit de beta-blocantele în sport, aceste medicamente sunt interzise în multe activități sportive profesionale.
Utilizarea medicală a beta-blocantelor se referă în majoritatea cazurilor la hipertensiunea arterială. Acest tip de medicamente poate încetini bătăile inimii unei persoane și pot reduce tensiunea în mușchi. Oamenii folosesc beta-blocante atunci când fac sport pentru a atinge aceeași stare fizică. O bătaie mai lentă a inimii și tremurări reduse ale mâinilor sunt un avantaj major în sporturi precum tirul cu arcul și tirul, în parte pentru că o persoană poate trage mai precis între bătăile inimii. Precizia este, de asemenea, îmbunătățită prin reducerea tensiunii musculare, care readuce corpul unui jucător la starea sa cea mai relaxată de practică.
Este adesea mai dificil de înțeles avantajul beta-blocantelor în sport pentru activități precum gimnastica. În timp ce gimnastica este o activitate foarte atletică, este, de asemenea, foarte concentrată pe precizie. Capacitatea unei gimnaste de a ateriza sau de a-și menține echilibrul poate fi îmbunătățită de beta-blocante.
În sporturi precum fotbalul sau baschetul care sunt extrem de fizice, beta-blocantele pot fi de fapt un dezavantaj. Sportivii care fac eforturi în timp ce iau aceste medicamente simt adesea greață sau slăbiciune. Ca atare, performanța în sporturile intense este de fapt redusă de beta-blocante. Chiar dacă unele aspecte ale baschetului și fotbalului necesită grade ridicate de precizie, dezavantajul în ceea ce privește capacitatea atletică este de obicei considerat că nu merită schimbul.
Există unele controverse cu privire la faptul că utilizarea beta-blocantelor în sport nu este cu adevărat etică. Beta-blocantele nu îmbunătățesc performanța în același mod în care o fac medicamentele precum steroizii sau amfetaminele. Aceste medicamente nu-i fac pe sportivi mai puternici și nu le dau abilități pe care nu le-ar poseda în mod natural. De fapt, sportivii care folosesc beta-blocante în sport pot performa doar la fel de bine ca în practică, cu excepția unei pauze norocoase. Se poate spune că avantajul atletic oferit de beta-blocante ar putea fi interpretat ca un teren de joc seara pentru sportivii care suferă de anxietate extremă sub presiune.