Formula utilizată în mod obișnuit, cunoscută sub numele de midazolam, induce eficient sedarea. Efectele produse de medicament sunt în general determinate de calea de administrare și nivelurile de dozare. Efectele deprimante puternice asupra sistemului nervos central permit utilizarea midazolamului ca anestezic general. Pe lângă utilizarea midazolamului pentru sedare, profesioniștii din domeniul sănătății prescriu medicamente pentru tratamentul anxietății și controlul convulsiilor.
Midazolam aparține grupului de medicamente cunoscut sub numele de benzodiazepine, iar cercetătorii susțin că administrarea de midazolam pentru sedare deprimă sistemul nervos central prin îmbunătățirea acțiunii neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA). GABA produce un efect calmant prin legarea de situsurile receptorilor care eliberează neurotransmițători excitatori. Oamenii de știință cred, de asemenea, că medicamentul îmbunătățește capacitatea de legare a GABA și inhibă descompunerea și recaptarea substanței chimice, crescând concentrația de GABA și efectele sale.
Anti-anxietatea, sedarea și anestezia sunt câteva dintre utilizările midazolamului. Medicii pot furniza midazolam ca agent de calmare sau de inducere a somnului înainte de a administra anestezie sau de a efectua proceduri medicale. Chirurgii folosesc, de asemenea, formularea singură ca anestezic general cu acțiune scurtă. Medicii pot administra benzodiazepina oral sub formă de sirop, intramuscular (IM) sau intravenos (IV). În Australia și Marea Britanie, profesioniștii din domeniul sănătății prescriu adesea compusul în fiole de plastic preambalate ca medicamente anti-convulsii pediatrice orale de urgență. Medicii administrează, de asemenea, medicația IM sau IV pentru controlul crizelor la pacienții adulți.
Ca medicament anti-anxietate, medicii administrează de obicei medicamentul într-o singură doză, variind de la 0.25 până la 1 miligram (mg) pentru fiecare kilogram (kg) de greutate corporală, până la 20 mg. Efectele sedative ale medicamentului durează în general între două și șapte ore. Anestezistii folosesc în general o doză de midazolam de 0.15 mg/kg atunci când administrează medicamentul prin IV. Administrată prin injecție IM, benzodiazepina cu acțiune rapidă produce efecte în doar 15 minute. Timpul de răspuns se accelerează cu administrarea IV la 3 până la 5 minute.
Efectele adverse frecvente ale midazolamului includ greața și vărsăturile, iar persoanele care sunt sensibile la benzodiazepine nu ar trebui să utilizeze medicamentul. Pacienții copii, care prezintă reacții alergice după consumul de cireșe, nu trebuie să utilizeze formula de sirop. Riscurile utilizării midazolamului pentru sedare includ posibilitatea inducerii depresiei respiratorii și a scăderii tensiunii arteriale. Agențiile federale de reglementare a medicamentelor sfătuiesc că asigurarea siguranței midazolamului necesită administrarea în medii clinice sau spitalicești în care personalul și echipamentul medical de urgență sunt disponibile pentru resuscitare.
Utilizarea medicamentelor care inhibă enzima CYP3A4 care este necesară pentru metabolizarea benzodiazepinelor crește nivelurile din sânge și efectele midazolamului. Pe de altă parte, medicamentele care inițiază eliberarea enzimei, scad nivelurile sanguine și eficacitatea benzodiazepinei. Combinarea medicamentului cu alte substanțe deprimante cunoscute ale sistemului nervos central poate provoca interacțiuni cu midazolam care pot include sedare profundă însoțită de depresie sau insuficiență respiratorie.