Buprenorfina transdermică este un medicament narcotic administrat printr-un plasture topic cu eliberare temporizată. Furnizorii de servicii medicale prescriu buprenorfină pacienților care suferă de dureri cronice care variază de la moderată la severă. Buprenorfina este un opiaceu semi-sintetic care are un potențial ridicat de dependență, precum și efecte secundare care sunt similare cu cele asociate cu alte analgezice narcotice. Capacitatea puternică de legare a buprenorfinei la mulți receptori de opiacee diferiți provoacă dificultăți atunci când se încearcă inversarea efectelor cu medicamente antagoniste opiacee care includ naloxona.
Laboratoarele creează buprenorfina folosind un alcaloid din Papaver somniferum, cunoscut în mod obișnuit sub numele de macul de opiu. Medicamentul este similar din punct de vedere chimic cu codeina și morfina, dar se crede că este cu 20% până la 40% mai puternic decât morfina. Studiile indică faptul că buprenorfina transdermică acționează ca un agonist parțial pe receptorii delta, mu și ORL1 ale creierului.
Medicamentul stimulează acești receptori, care sunt responsabili pentru o serie de răspunsuri hormonale și ale sistemului nervos central, inclusiv reglarea apetitului, eliberarea de endorfine, motilitatea gastrică și starea de spirit. Aceste centre determină, de asemenea, toleranța la droguri și dependența fizică. Buprenorfina acționează și ca un antagonist, blocând receptorul kappa. Pe lângă controlul natural al durerii, acest receptor reglează eliminarea lichidelor prin rinichi și reglează nivelul de conștiență.
Producătorii produc buprenorfină transdermică în plasturi special stratificați, care oferă doze de medicamente în 5, 10 sau 20 de micrograme pe oră. Pacienții aplică în general plasturele pe pielea curată, fără păr. Partea superioară a spatelui, partea superioară a pieptului, partea superioară a brațelor și părțile laterale ale pieptului sunt locuri de aplicare recomandate, iar un pacient poate purta, în general, un plasture timp de până la șapte zile înainte de înlocuire. Buprenorfina transdermică este disponibilă și ca plasture de trei zile în Europa.
Furnizorii de servicii medicale prescriu de obicei buprenorfină transdermică pentru durerea cronică asociată cu cancerul, osteoartrita și neuropatia. Laboratoarele fabrică și buprenorfină în soluție, pentru injectare intramusculară sau intravenoasă. Pe lângă utilizările sale analgezice, medicamentul s-a dovedit eficient ca agent detoxifiant al opiaceelor. Buprenorfina și naloxona sunt combinate într-un comprimat sublingual pentru tratamentul dependenței de opiacee.
Efectele secundare frecvente ale buprenorfinei includ iritarea pielii asociată cu adezivul de pe plasturele transdermic. Instrucțiunile recomandă pacienților să alterneze locurile de aplicare în mod regulat, fără a repeta aplicarea pe același loc timp de cel puțin 21 de zile. Alte reacții comune includ greață, vărsături și amețeli, împreună cu dureri de cap. Supunerea plasturelui sau a zonei cu un plasture aplicat la căldură determină o eliberare crescută de medicamente și, de asemenea, crește circulația vasculară. Aceste acțiuni combinate creează potențialul de supradozaj cu buprenorfină.
Pacienții care poartă un plasture cu buprenorfină pot prezenta, de asemenea, constipație, retenție de lichide și hipotensiune arterială. Răspunsurile grave ale sistemului nervos central includ depresie respiratorie, sedare și modificări ale judecății. Buprenorfina intensifică efectele alcoolului și ale medicamentelor fără prescripție medicală sau pe bază de rețetă care acționează ca depresori ai sistemului nervos central.