Fulvestrant este un medicament utilizat pentru a trata femeile aflate în postmenopauză care au cancer de sân metastatic cu receptori hormonali pozitivi. AstraZeneca plc, o companie farmaceutică cu sediul în Londra, comercializează medicamentul ca Faslodex. Administrația Statelor Unite pentru Alimente și Medicamente (FDA), care este responsabilă cu reglementarea produselor farmaceutice din țară, a aprobat fulvestrant pe 25 aprilie 2002.
Cancerul de sân metastatic cu receptori hormonali pozitiv este definit ca cancer de sân care se bazează pe hormoni pentru a multiplica tumorile și a-l lăsa să se răspândească în alte părți ale corpului. În cazul fulvestrantului, acesta acționează împotriva estrogenului, care este principalul hormon sexual feminin. Ca antagonist al receptorilor de estrogen, blochează activitatea hormonului în creșterea celulelor canceroase.
Fulvestrant este utilizat în special pentru pacientele cu cancer de sân care nu au prezentat sângerare menstruală timp de cel puțin 12 luni consecutive. Oamenii apelează la medicament atunci când alte produse farmaceutice nu au funcționat pentru a bloca estrogenul. Aceasta include tamoxifen, denumirea de marcă Nolvadex, care acționează și ca un antagonist al receptorilor de estrogen.
De asemenea, AstraZeneca produce și comercializează tamoxifen, care a fost medicamentul anti-estrogen standard pentru cancerul de sân cu receptori hormonali pozitivi la femeile aflate în premenopauză. Spre deosebire de fulvestrant, totuși, tamoxifenul acționează și ca un agonist, ceea ce înseamnă că declanșează răspunsuri din partea celulelor prin legarea de receptorii acestora. Acesta este opusul acțiunilor unui antagonist, care blochează de fapt agonistul.
Fulvestrant este produs ca o soluție de 250 de miligrame într-o seringă de 5 milimetri. Administrarea medicamentului necesită injectare intramusculară cu o doză de 500 mg. Procesul durează unul până la două minute și implică injectarea fiecărei părți a feselor cu o seringă. Acest lucru se face de trei ori în prima lună, cu două intervale de 14 zile și o dată în fiecare lună următoare. Timpul său de înjumătățire biologic – timpul pe care medicamentul trebuie să-și piardă jumătate din puterile sale farmacologice – este înregistrat la 40 de zile.
Acest medicament este responsabil pentru aproape două duzini de efecte secundare. Cele mai frecvente includ pierderea poftei de mâncare, constipație, diaree, amețeli, dureri de cap, greață, transpirații, dureri de stomac și vărsături. Reacțiile adverse mai grave, care necesită atenția imediată a unui medic, includ dureri în piept, erupții cutanate, probleme de respirație și umflare în partea superioară a corpului.
FDA clasifică fulvestrantul ca aparținând categoriei D de sarcină în ceea ce privește prezentarea unui risc fetal pentru femeile însărcinate. Aceasta înseamnă că, deși medicii pot recomanda utilizarea acestuia, există dovezi semnificative ale riscului fetal uman din rapoartele de marketing, investigațiile sau studiile controlate de oameni. Categoria D de sarcină este una dintre cele mai severe categorii ale sistemului de clasificare a riscului fetal al FDA, a doua numai după Categoria X.