Progestinul este un hormon sintetic similar cu progesteronul natural. Are o serie de aplicații farmaceutice, dar este cel mai adesea folosit fie pentru contracepție, fie pentru terapia de substituție hormonală. Există multe forme diferite de progesteron, inclusiv medroxiprogesteron, norethynodrel și levonorgestrel.
În contracepție, progestinul poate fi asociat cu estrogenul, în timp ce în terapia de substituție hormonală, este utilizat pentru a echilibra înlocuirea estrogenului pentru a preveni complicațiile medicale. Progestinul este, de asemenea, utilizat pentru a trata tulburările uterului, inclusiv amenoreea sau lipsa anormală a menstruației, sângerările uterine disfuncționale și endometrioza, în care celulele similare cu cele care căptușesc interiorul uterului cresc în afara uterului, provocând durere și adesea infertilitate. În plus, poate ajuta la ameliorarea simptomelor cancerului de endometru sau mucoasei uterine, rinichi, sân și prostată. Progestinele sunt, de asemenea, folosite uneori pentru a susține producția hormonală a mamei în fertilizarea in vitro și pentru a preveni nașterea prematură sau avortul spontan la femeile cu antecedente în oricare dintre afecțiuni. Cu toate acestea, progesteronul este adesea folosit pentru astfel de aplicații în loc de progesteron.
Progestinul a fost creat pentru a oferi beneficiile terapiei cu progesteron fără dezavantajele sale. Când o femeie este însărcinată, corpul ei eliberează progesteron, care o împiedică să ovuleze. Prin urmare, hormonul este o formă eficientă de control al nașterii, deoarece poate păcăli organismul să creadă că este însărcinată și poate preveni ovulația. Cu toate acestea, progesteronul are o biodisponibilitate scăzută atunci când este administrat oral, ceea ce înseamnă că organismul nu îl absoarbe bine. Dacă hormonul este injectat, problema biodisponibilității este ocolită, dar progesteronul tinde să provoace iritații la locul injectării.
Progestinul este mult mai eficient decât progesteronul atunci când este administrat oral. Primul progesteron, etisteronul, a fost sintetizat în 1938 de Hans Herloff Inhoffen, iar multe alte versiuni urmau să urmeze. Primul contraceptiv oral, Enovid, conținea noretinodrel ca ingredient activ. A fost aprobat ca contraceptiv de Statele Unite în 1960, iar de Regatul Unit un an mai târziu. Înainte de 1960, Enovid și tratamente hormonale similare erau folosite numai pentru tulburările menstruale.
În terapia de substituție hormonală, care ameliorează simptomele asociate cu producția hormonală diminuată a organismului în timpul menopauzei, progestativele sunt folosite pentru a echilibra înlocuirea estrogenului. Dacă estrogenul este utilizat singur, pot apărea complicații, inclusiv proliferarea anormală a celulelor endometriale, o afecțiune numită hiperplazie endometrială. Dacă nu este tratată, poate duce la cancer endometrial.