Alexander Fleming, un bacteriolog scoțian din Londra, a descoperit penicilina din greșeală când încerca să studieze bacteriile Staphylococcus în 1928. El făcea experimente cu bacteriile în laboratorul său de la Spitalul St. Mary’s din Londra și a pus un vas de laborator care conținea bacteriile în apropiere. o fereastră deschisă. La întoarcerea la experiment, el a descoperit că prin fereastra deschisă a pătruns mucegaiul pe vas, contaminând bacteriile.
În loc să-și arunce experimentul stricat, Fleming s-a uitat atent la el la microscop. În mod surprinzător, a văzut nu numai mucegaiul care creștea pe bacterii, ci și o zonă clară în jurul mucegaiului. Mucegaiul Penicillium, precursorul penicilinei, dizolva bacteriile mortale Staphylococcus.
Fleming a fost inițial optimist că penicilina va fi utilă ca agent antibacterian, deoarece era sigură pentru corpul uman, dar puternică. Mai târziu, în 1931, el s-a răzgândit și a decis că nu va rezista la oameni pentru durata necesară pentru a ucide bacteriile dăunătoare și a încetat să-l mai studieze. În 1934, a început încă câțiva ani de studii clinice și a încercat să găsească pe altcineva care să-l purifice.
Cercetătorii de la Universitatea Oxford din Anglia, inclusiv Howard Florey, Ernst Chain și Norman Heatley, au experimentat descoperirea lui Fleming. Ei au demonstrat că penicilina ar fi atât inofensivă, cât și eficientă la șoareci, dar nu avea încă volumul necesar pentru a trata oamenii. Orvan Hess și John Bumstead au fost primii oameni care l-au folosit pentru a trata cu succes un pacient.
Penicilina a salvat viețile multor soldați în al Doilea Război Mondial, dar aprovizionarea a fost extrem de limitată, iar medicamentul a fost excretat rapid din organism, așa că pacienții trebuiau administrați frecvent. În acest moment, era o practică obișnuită să se salveze urina de la pacienții aflați în tratament, astfel încât penicilina să poată fi izolată și reutilizată. Un alt agent, probenecidul, a fost descoperit în cele din urmă pentru a prelungi durata penicilinei în corpul uman.
Fleming, Florey și Chain au primit Premiul Nobel pentru medicină în 1945 pentru descoperirea și dezvoltarea penicilinei. Florey a fost în mod deschis îngrijorat de posibilitatea unei explozii demografice rezultată din îmbunătățirea îngrijirii sănătății și a spus că munca sa cu antibioticul este mai mult o problemă științifică interesantă decât o modalitate de a ajuta oamenii. A recunoscut că faptul că ar putea ajuta oamenii a fost un lucru bun, dar nu motivul pentru care era interesat inițial.
Andrew J. Moyer a descoperit mai târziu cum se produc cantități mari de penicilină, patentând procesul și avansând în lupta împotriva bolilor infecțioase. În 1987, a fost inclus în National Inventors Hall of Fame pentru procesul său de creare a penicilinei în cantitate mare.