Multe medicamente pot avea efecte asupra sistemului circulator al corpului uman, cum ar fi extinderea sau contractarea vaselor de sânge într-o oarecare măsură. Acele medicamente care provoacă contractarea vaselor de sânge sunt cunoscute ca vasoconstrictoare, iar acțiunea lor contractantă se numește vasoconstricție. În general, acțiunea acestor medicamente determină creșterea tensiunii arteriale. Acest efect este similar cu cel al hormonului vasopresină produs în mod natural în organism; medicamentele vasoconstrictoare sunt uneori denumite fie presoare, fie vasopresoare.
Vasele de sânge care sunt cel mai frecvent afectate de vasoconstrictoare includ venele și arterele mai mari și, într-o măsură, arterele mai mici cunoscute sub numele de arteriole. Contractarea acestor vase de sânge mari duce la creșterea tensiunii arteriale, iar efectul asupra arterelor face ca mai puțin oxigen să ajungă în unele părți ale corpului. Aceste medicamente afectează de obicei celulele musculare netede care căptușesc pereții vaselor de sânge. Presorii provoacă creșterea nivelului ionilor de calciu în sânge, iar țesutul muscular neted preia acest calciu, determinându-i să se contracte.
Diverse tipuri de medicamente vasoconstrictoare pot folosi diferite metode pentru a crește cantitatea de ioni de calciu disponibili. Vasoconstrictorii direcți se leagă de receptorii adrenergici speciali de pe celulele sistemului nervos. Acești nervi trimit mesaje celulelor musculare netede și țesutului din apropiere, care la rândul lor eliberează molecule semnal. Semnalele care rezultă eliberează ioni de calciu suplimentari în sânge și deschid canalele de calciu în celulele musculare, astfel încât acestea să poată utiliza mai eficient calciul disponibil.
Vasoconstrictorii indirecti, totuși, declanșează o eliberare a unei substanțe chimice numită norepinefrină din glanda suprarenală și din alte glande. Noradrenalina este o moleculă de semnalizare care se leagă de aceiași receptori care sunt afectați de vasoconstrictorii direcți. Prin eliberarea de norepinefrină, această clasă de medicamente care operează indirect poate exercita un efect similar cu cele care se leagă direct de celulele nervoase. Unii vasoconstrictori pot exercita de fapt o combinație de efecte directe și indirecte și sunt cunoscuți ca medicamente vasoconstrictoare mixte.
Diferiți vasoconstrictori pot promova aceste răspunsuri în organism pentru perioade de timp diferite, dar diferite, și la diferite forțe. Durata și potența medicamentelor pot determina pentru ce situații medicale ar putea fi potrivite. Alte medicamente, cum ar fi amfetaminele, nu sunt luate în mod normal pentru efectele lor vasoconstrictoare, dar aceste efecte pot fi luate în considerare atunci când o persoană calculează doza.