Η μεθικιλλίνη, που ονομάζεται μετικιλλίνη σε ορισμένες χώρες, είναι ένα αντιβιοτικό στενού φάσματος στην οικογένεια της πενικιλίνης. Αναπτύχθηκε το 1959 και χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για τη θεραπεία λοιμώξεων από σταφυλόκοκκο. Μερικές φορές αναφέρεται επίσης ως σταφικιλλίνη λόγω της χρήσης της κατά των βακτηρίων σταφυλόκοκκου, συμπεριλαμβανομένων εκείνων των στελεχών που είναι ανθεκτικά σε άλλα φάρμακα πενικιλλίνης. Η μεθικιλλίνη δεν χρησιμοποιείται πλέον στις Ηνωμένες Πολιτείες λόγω των παρενεργειών της και δεν χρησιμοποιείται τακτικά σε άλλες χώρες. Ωστόσο, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται σε εργαστήρια για τη μέτρηση της αντοχής των βακτηριακών στελεχών.
Η πιο ανησυχητική παρενέργεια της μεθικιλλίνης είναι η διάμεση νεφρίτιδα. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν πυρετό, αίμα στα ούρα, ναυτία, έμετο, εξάνθημα και αύξηση βάρους. Αυτό συμβαίνει σε έως και 33 τοις εκατό των ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία με το φάρμακο και μπορεί να προκαλέσει νεφρική ανεπάρκεια. Οι ήπιες περιπτώσεις μπορεί να περάσουν απαρατήρητες και οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν συνήθως μια πιο σοβαρή μορφή της πάθησης. Ο κίνδυνος διάμεσης νεφρίτιδας είναι ο κύριος λόγος που η μεθικιλλίνη δεν χρησιμοποιείται πλέον.
Ο ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη staphylococcus areus (MRSA) είναι ένα στέλεχος λοίμωξης από σταφυλόκοκκο που είναι ανθεκτικό στα φάρμακα της οικογένειας των πενικιλλινών και γίνεται ανθεκτικό και σε άλλα φάρμακα. Ο αρχικός όρος εξακολουθεί να χρησιμοποιείται, ακόμη και σε χώρες όπου η μεθικιλλίνη δεν χρησιμοποιείται πλέον κλινικά. Η μόλυνση με MRSA μπορεί να είναι ήπια ή σοβαρή, ανάλογα με τα συστήματα που επηρεάζονται. Τα συμπτώματα μιας λοίμωξης του δέρματος με MRSA περιλαμβάνουν απόστημα και πυρετό. Τα συστηματικά συμπτώματα μόλυνσης από MRSA περιλαμβάνουν ρίγη, πυρετό, πόνο στο στήθος, βήχα, κόπωση, πονοκέφαλο, μυϊκούς πόνους και εξάνθημα.
Το MRSA γίνεται όλο και πιο δύσκολο να αντιμετωπιστεί, καθώς αναπτύσσει αντοχή στα αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία του. Η δοξυκυκλίνη, η δαπτομυκίνη και η βανκομυκίνη είναι μερικά φάρμακα στα οποία εξακολουθεί να ανταποκρίνεται. Η θεραπεία πραγματοποιείται είτε σε ενδονοσοκομειακή είτε σε εξωτερική βάση, ανάλογα με την εντόπιση και τη σοβαρότητα της νόσου.
Η λοίμωξη από Staphylococcus areus του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) εξακολουθεί να αντιμετωπίζεται με μεθικιλλίνη σε ορισμένες χώρες. Παρέχει καλύτερη διείσδυση στο ΚΝΣ από άλλα φάρμακα. Η κλοξακιλλίνη χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία αυτών των καταστάσεων στις Ηνωμένες Πολιτείες.
Η μεθικιλλίνη μερικές φορές συγχέεται με το φάρμακο μετακυκλίνη, το οποίο είναι ένα αντιβιοτικό τετρακυκλίνης. Η μετακυκλίνη επίσης δεν χρησιμοποιείται κλινικά στις Ηνωμένες Πολιτείες, αν και χρησιμοποιείται βιομηχανικά στη σύνθεση της υκλικής δοξυκυκλίνης. Σε ορισμένες χώρες, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων και κοινής ακμής.
Τα φάρμακα πενικιλλίνης οξακιλλίνη και ναφκιλλίνη είναι πλέον τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά στη θεραπεία της λοίμωξης από σταφυλόκοκκο. Ορισμένα στελέχη MRSA είναι ανθεκτικά σε αυτά τα φάρμακα, άλλα δεν είναι. Και τα δύο χορηγούνται ενδοφλεβίως. Η οξακιλλίνη, ωστόσο, ενέχει κίνδυνο ηπατίτιδας, ο οποίος εμφανίζεται σε έως και 22 τοις εκατό των ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία.