Η νορεθιστερόνη είναι μια προγεστίνη, που σημαίνει ότι είναι μια συνθετική εκδοχή ενός τύπου ορμόνης που ονομάζεται προγεσταγόνο που παράγεται φυσικά στο ανθρώπινο σώμα από τις ωοθήκες και τον πλακούντα. Η πιο κοινή φυσική μορφή προγεσταγόνου είναι η προγεστερόνη, η οποία επηρεάζει διάφορες λειτουργίες που σχετίζονται με το γυναικείο αναπαραγωγικό σύστημα, όπως η εγκυμοσύνη, η ανάπτυξη του εμβρύου και η έμμηνος ρύση. Στο σώμα, η νορεθιστερόνη λειτουργεί όπως η φυσική προγεστερόνη και χρησιμοποιείται στον έλεγχο των γεννήσεων από το στόμα, για τη θεραπεία της επώδυνης και ακανόνιστης εμμήνου ρύσεως, για την καθυστέρηση της περιόδου και για τη θεραπεία γυναικών που εμφανίζουν πολύ βαριά αιμορραγία κατά τη διάρκεια της περιόδου τους. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του προεμμηνορροϊκού συνδρόμου (PMS) και του μετεμμηνοπαυσιακού συνδρόμου. Σε υψηλότερες δόσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος της θεραπείας του καρκίνου του μαστού.
Αυτή η συνθετική ορμόνη κατασκευάστηκε με επιτυχία ήδη από το 1951 και χρησιμοποιήθηκε σε έναν από τους πρώτους τύπους αντισυλληπτικών χαπιών που κυκλοφόρησαν στην αγορά τη δεκαετία του 1960. Ως αντισυλληπτικό φάρμακο, η νορεθιστερόνη μπορεί να αποτρέψει την εγκυμοσύνη αποτρέποντας την ωορρηξία, που σημαίνει την απελευθέρωση ενός ωαρίου από τις ωοθήκες, αλλά δεν είναι εγγυημένο ότι θα το κάνει σε όλες τις γυναίκες. Πυκνώνει επίσης τη βλέννα στον τράχηλο, το στενό μέρος της μήτρας όπου ενώνεται με τον κόλπο, και επηρεάζει την επένδυση της ίδιας της μήτρας. Η παχύρρευστη βλέννα στον τράχηλο δυσκολεύει την είσοδο του σπέρματος στη μήτρα για να γονιμοποιήσει ένα ωάριο και η επίδραση στην επένδυση της μήτρας καθιστά πιο δύσκολη την προσκόλληση και την ανάπτυξη ενός γονιμοποιημένου ωαρίου.
Η νορεθιστερόνη είναι ένα κοινό δραστικό συστατικό σε έναν τύπο από του στόματος αντισυλληπτικού που ονομάζεται χάπι μόνο με προγεσταγόνο (POP), ή το μίνι-χάπι. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά χάπια που περιλαμβάνουν προγεσταγόνο και έναν άλλο τύπο ορμόνης που ονομάζεται οιστρογόνο. Τα συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά χάπια εμποδίζουν την ωορρηξία πιο αποτελεσματικά από τη νορεθιστερόνη από μόνη της, αλλά υπάρχει αυξημένος κίνδυνος σχηματισμού θρόμβων αίματος στις φλέβες χρησιμοποιώντας αυτόν τον τύπο αντισύλληψης. Τέτοιοι θρόμβοι αίματος είναι σπάνιοι, αλλά μπορεί να είναι θανατηφόροι εάν μεταφερθούν από το κυκλοφορικό σύστημα στους πνεύμονες. Κάποιος θα πρέπει να συμβουλευτεί αμέσως έναν γιατρό εάν εμφανίσει έντονους πονοκεφάλους, ξαφνικές αλλαγές στην όραση, πρήξιμο στα πόδια ή πόνους στο στήθος κατά τη λήψη νορεθιστερόνης.
Οι συχνές παρενέργειες της νορεθιστερόνης περιλαμβάνουν ευαισθησία στο στήθος, φούσκωμα και αιμορραγία μεταξύ των τακτικών περιόδων. Λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκεφάλους, αύξηση βάρους και ζάλη. Όσοι έχουν ιστορικό εγκεφαλικού ή καρδιακού επεισοδίου ή εκείνοι με ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα δεν πρέπει να λαμβάνουν νορεθιστερόνη.