Ένας εκλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέα οιστρογόνου, γνωστός και ως SERM, είναι μια ένωση που δρα στους υποδοχείς ορμονών που ενεργοποιούνται από την 17β-οιστραδιόλη, που συνήθως αναφέρεται ως οιστρογόνο. Οι εκλεκτικοί ρυθμιστές των υποδοχέων οιστρογόνων είναι ενεργοί σε πολλούς διαφορετικούς ιστούς σε όλο το σώμα, επιτρέποντάς τους να μετριάσουν τις επιδράσεις των οιστρογόνων σε μεγάλη κλίμακα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ένας εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου μπορεί να δράσει ως αγωνιστής, μια ένωση που προκαλεί κάποια βιολογική απόκριση δεσμεύοντας σε έναν υποδοχέα. Σε άλλες περιπτώσεις, ένας εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου δρα ως ανταγωνιστής, ένα μόριο που καταστέλλει μια απόκριση δεσμεύοντας σε έναν υποδοχέα. Τα εκλεκτικά μόρια υποδοχέα οιστρογόνων μπορούν να δράσουν είτε ως αγωνιστές είτε ως ανταγωνιστές ανάλογα με το συγκεκριμένο είδος ιστού στον οποίο βρίσκονται.
Τα οιστρογόνα είναι πολύ σημαντικές ενώσεις που λειτουργούν κυρίως ως γυναικείες σεξουαλικές ορμόνες. Λειτουργούν σε διάφορους ρόλους, που κυμαίνονται από τη διατήρηση της ψυχικής υγείας έως την ισορροπία του νερού, του νατρίου και άλλων ουσιών στο σώμα. Αν και είναι απαραίτητο για τη διατήρηση της υγείας, οι ανισορροπίες των οιστρογόνων μπορεί επίσης να οδηγήσουν σε προβλήματα υγείας, όπως ο καρκίνος του μαστού και η οστεοπόρωση. Πολλές μορφές καρκίνου του μαστού βασίζονται σε μια σταθερή παροχή οιστρογόνων για να αναπτυχθούν και να εξαπλωθούν και η οστεοπόρωση προκαλείται γενικά από ανεπάρκεια οιστρογόνων. Δεν είναι ασυνήθιστο να αντιμετωπίζονται και οι δύο αυτές καταστάσεις μέσω της χρήσης ενός εκλεκτικού ρυθμιστή υποδοχέα οιστρογόνου.
Η ταμοξιφαίνη, για παράδειγμα, είναι ένας εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου που λειτουργεί ως ανταγωνιστής των υποδοχέων οιστρογόνων στον ιστό του μαστού. Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη, λοιπόν, μπορεί να επιβραδύνει σημαντικά την εξέλιξη των θετικών στους υποδοχείς οιστρογόνων μορφών καρκίνου του μαστού, οι οποίες αναπτύσσονται γρήγορα με παροχή οιστρογόνων. Αυτό το κάνει μπλοκάροντας τις θέσεις των υποδοχέων στον ιστό του μαστού που κανονικά θα ενεργοποιούνταν από τα οιστρογόνα. Η ταμοξιφαίνη έχει επίσης μια ευεργετική παρενέργεια: δρα ως αγωνιστής στον οστικό ιστό. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση της οστεοπόρωσης επειδή οι αγωνιστικές του ιδιότητες προάγουν την αύξηση της οστικής πυκνότητας.
Η χρήση ενός εκλεκτικού ρυθμιστή υποδοχέα οιστρογόνου στη θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε ορισμένες αρνητικές επιπτώσεις επειδή μπορούν να δράσουν ως αγωνιστές ή ως ανταγωνιστές σε διαφορετικά μέρη του σώματος. Ενώ ένας συγκεκριμένος εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου μπορεί να αποτρέψει ένα είδος καρκίνου, μπορεί με τη σειρά του να προάγει ένα άλλο. Μπορεί επίσης να έχουν αποσταθεροποιητική επίδραση στην ψυχική υγεία κάποιου επειδή επηρεάζουν την ποσότητα των οιστρογόνων που υπάρχουν σε όλο το σώμα και τα οιστρογόνα είναι πολύ σημαντικά για τη διατήρηση της ψυχικής υγείας.