Στη βιοχημεία, αγωνιστές είναι οποιαδήποτε χημική ουσία, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων, που δείχνουν συγγένεια για έναν υποδοχέα στην κυτταρική μεμβράνη. Λόγω της συγγένειας, ο αγωνιστής μπορεί να συνδεθεί με τον υποδοχέα και να επηρεάσει τη δραστηριότητά του εντός του κυττάρου. Σε κυτταρικό επίπεδο, οι υποδοχείς εμφανίζονται στην επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης και είναι συνήθως ένα εκτεθειμένο μέρος μιας πρωτεΐνης μεμβράνης. Όταν μια ουσία δεσμεύεται σε έναν υποδοχέα, προκαλεί μια αλλαγή στο μόριο του υποδοχέα, η οποία μπορεί να ξεκινήσει ή να αναστείλει τη δραστηριότητα. Οι αγωνιστές των υποδοχέων μπορούν είτε θετικά είτε αρνητικά να επηρεάσουν τη δραστηριότητα του υποδοχέα με τον οποίο συνδέονται.
Μέσα στο σώμα, οι υποδοχείς μπορούν να διεγερθούν ή να ανασταλούν από χημικές ουσίες που παράγονται από το σώμα, ενδογενείς αγωνιστές. ή αυτά που είναι ξένα ή παράγονται αλλού, εξωγενείς αγωνιστές. Παραδείγματα ενδογενών αγωνιστών περιλαμβάνουν φυσικές ορμόνες, όπως η ινσουλίνη, και νευροδιαβιβαστές. Οι νευροδιαβιβαστές είναι χημικές ουσίες που παράγονται από το σώμα και απελευθερώνονται από τα νευρικά κύτταρα για να μεταδώσουν νευρικές ώσεις από το ένα νευρικό κύτταρο στο άλλο. Παραδείγματα νευροδιαβιβαστών περιλαμβάνουν την αδρεναλίνη και την ντοπαμίνη.
Η ικανότητα των αγωνιστών υποδοχέα να επηρεάζουν τη δραστηριότητα του υποδοχέα είναι αυτό που τους κάνει να διαφέρουν από τους ανταγωνιστές του υποδοχέα. Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων μπορούν επίσης να συνδεθούν με υποδοχείς, αλλά δεν επηρεάζουν τον υποδοχέα ή τη δραστηριότητά του με κανέναν τρόπο. Η ποσότητα που ένας αγωνιστής υποδοχέα επηρεάζει τη δραστηριότητα του υποδοχέα στόχου ονομάζεται αποτελεσματικότητά του. Υπάρχει ένα ευρύ φάσμα αποτελεσματικότητας στους αγωνιστές υποδοχέων.
Σε όλο το φάσμα αποτελεσματικότητας, υπάρχουν τέσσερα επίπεδα διαφορετικών αγωνιστών υποδοχέα, τα οποία ταξινομούνται με βάση το πόσο επηρεάζουν τον υποδοχέα όταν δεσμεύονται σε αυτόν. Από τις περισσότερες έως τις ελάχιστες, οι ομάδες είναι: υπεραγωνιστής, πλήρης αγωνιστής, μερικός αγωνιστής και αντίστροφος αγωνιστής. Ένας υπεραγωνιστής είναι συνήθως ένας εξωγενής αγωνιστής υποδοχέα. Όταν δεσμεύεται στον υποδοχέα και τον ενεργοποιεί, προκαλεί μεγαλύτερη απόκριση από τον ενδογενή αγωνιστή για αυτόν τον υποδοχέα. Με άλλα λόγια, η απόκριση του κυττάρου είναι μεγαλύτερη από 100% όταν ένας υπεραγωνιστής δεσμεύεται στον υποδοχέα στόχο.
Οι αγωνιστές πλήρους υποδοχέα προκαλούν πλήρη αποτελεσματικότητα ή δραστηριότητα του κυττάρου όταν συνδέονται με τον υποδοχέα. Αυτοί οι τύποι αγωνιστών μπορεί να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς. Παραδείγματα ενδογενών και εξωγενών αγωνιστών που είναι πλήρεις αγωνιστές είναι οι ενδορφίνες και η μορφίνη, αντίστοιχα. Οι ενδορφίνες είναι φυσικά παυσίπονα που παράγονται από το σώμα, οι οποίες συνδέονται με τους υποδοχείς οπιοειδών που βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η μορφίνη είναι ένα ισχυρό παυσίπονο που προέρχεται από παπαρούνες οπίου που μιμείται τη δράση των ενδορφινών και ενεργοποιεί επίσης τους υποδοχείς οπιοειδών.
Οι μερικοί αγωνιστές συνδέονται με τον υποδοχέα στόχο, αλλά προκαλούν μόνο μερική αύξηση στη δραστηριότητα του κυττάρου σε σύγκριση με τους πλήρεις ή ενδογενείς αγωνιστές. Τέλος, ένας αντίστροφος αγωνιστής συνδέεται με τον υποδοχέα, αλλά αντί να τον ενεργοποιήσει, προκαλεί το αντίστροφο. Οι αντίστροφοι αγωνιστές δρουν σε πλήρη αντίθεση με τους πλήρεις ή ενδογενείς αγωνιστές προκαλώντας τα αντίθετα αποτελέσματα να συμβούν μέσα σε ένα κύτταρο σε σύγκριση με όταν ο πλήρης ή ενδογενής αγωνιστής ενεργοποίησε τον υποδοχέα.