Οι αναστολείς οιστρογόνων είναι χημικές ενώσεις που εμποδίζουν τη δράση των οιστρογόνων. Αυτά τα φάρμακα μπορούν να λειτουργήσουν με πολλούς διαφορετικούς τρόπους και χρησιμοποιούνται σε πολλές διαφορετικές εφαρμογές, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας του καρκίνου του μαστού, όπου χρησιμοποιούνται για την επιβράδυνση της ανάπτυξης του όγκου ή για την πρόληψη της υποτροπής. Όπως και με άλλα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με τις ορμόνες στο σώμα, αυτά τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπό την επίβλεψη επαγγελματία υγείας.
Υπάρχει ένας αριθμός διαφορετικών ειδών αναστολέων οιστρογόνων. Οι αναστολείς της αρωματάσης, συμπεριλαμβανομένης της βοροζόλης, της τεστολακτόνης και της φορμεστάνης, εμποδίζουν στην πραγματικότητα την παραγωγή οιστρογόνων. Οι εκλεκτικοί ρυθμιστές των υποδοχέων οιστρογόνου, όπως η ταμοξιφαίνη, η κλομιφαίνη και η αρζοξιφαίνη, έχουν σχεδιαστεί για να μπλοκάρουν τους υποδοχείς οιστρογόνου, που συμπεριφέρονται ελαφρώς διαφορετικά σε διαφορετικά είδη ιστών. Τα αντιοιστρογόνα δρουν επίσης για να μπλοκάρουν τους υποδοχείς οιστρογόνων.
Στη θεραπεία των καρκίνων, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για την επιβράδυνση της εξέλιξης του καρκίνου. Στην περίπτωση των εκλεκτικών ρυθμιστών υποδοχέα οιστρογόνου, μπορούν επίσης να στοχεύσουν συγκεκριμένους υποδοχείς οιστρογόνου για την παροχή στοχευμένης θεραπείας. Οι αναστολείς, συμπεριλαμβανομένης της κλομιφαίνης, χρησιμοποιούνται επίσης μερικές φορές στη θεραπεία της υπογονιμότητας, καθώς μπορούν να βοηθήσουν ορισμένες γυναίκες που δυσκολεύονται να μείνουν έγκυες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης από ορισμένους κλινικούς γιατρούς στη θεραπεία τρανσέξουαλ παιδιών για να θέσουν ουσιαστικά την εφηβεία σε αναμονή έως ότου μεγαλώσουν αρκετά ώστε να λάβουν αποφάσεις σχετικά με το εάν θέλουν ή όχι να προχωρήσουν σε ιατρικές και χειρουργικές επιλογές.
Μεταξύ των body builders, μερικοί άνθρωποι προωθούν τη χρήση αναστολέων οιστρογόνων λόγω των οιστρογονικών επιδράσεων των υψηλών επιπέδων τεστοστερόνης στο σώμα. Η τεστοστερόνη είναι πρόδρομος των οιστρογόνων και οι αναστολείς της αρωματάσης μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να εμποδίσουν το σώμα να σχηματίσει περίσσεια οιστρογόνων, διατηρώντας τα επίπεδα στο σώμα χαμηλά. Αυτή η πρακτική έχει προκαλέσει διαμάχες, ειδικά όταν χρησιμοποιείται για κυρίως καλλυντικούς λόγους και όταν οι άνθρωποι χρησιμοποιούν χάπια και συμπληρώματα που πωλούνται χωρίς ιατρική επίβλεψη.
Υπάρχει ένας αριθμός παρενεργειών που σχετίζονται με αυτά τα φάρμακα. Μπορούν να προκαλέσουν ζάλη, πονοκεφάλους, εφίδρωση, εξάψεις και σύγχυση. Με την επίβλεψη ενός ενδοκρινολόγου, ο ασθενής μπορεί να καθορίσει την κατάλληλη δοσολογία με βάση την κατάσταση και ένα αποδεκτό όριο ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο ενδοκρινολόγος μπορεί επίσης να λαμβάνει τακτικά δείγματα αίματος για να ελέγξει τα επίπεδα ορμονών στο αίμα ενώ αξιολογεί τη συνολική υγεία του ασθενούς για να επιβεβαιώσει ότι το τρέχον θεραπευτικό σχήμα εξακολουθεί να είναι ασφαλές και λειτουργικό για τον ασθενή.