Η ενδοθηλίνη-1 είναι ένα πεπτίδιο αμινοξέων που παράγεται στα κύτταρα που καλύπτουν το ανθρώπινο αγγειακό σύστημα. Η ένωση συνδέεται με υποδοχείς μέσα στον μυϊκό ιστό της καρδιάς και τον προκαλεί να συστέλλεται. Εκτός από τη ρύθμιση των συσπάσεων της καρδιάς, ελέγχει επίσης τον καρδιακό ρυθμό. Η ενδοθηλίνη-1 ρυθμίζει τον αγγειακό τόνο στους πνεύμονες εκτός από τον τόνο των αεραγωγών, διατηρώντας όλες τις οδούς ανοιχτές και πλήρως λειτουργικές. Η νεφρική ομοιόσταση διαχειρίζεται επίσης επειδή η ουσία έχει έλεγχο της έκκρισης νερού και νατρίου στα νεφρά.
Το σύστημα ενδοθηλίνης στον εγκέφαλο παρέχει ρύθμιση τόσο των καρδιοαναπνευστικών λειτουργιών όσο και της απελευθέρωσης ορμονών. Η ενδοθηλίνη-1 έχει επίσης ισχυρή επίδραση στην ανάπτυξη υπέρτασης και καρδιακής ανεπάρκειας. Προκαλεί απελευθέρωση ασβεστίου στην καρδιά, η οποία έχει συνδεθεί με πολλές ασθένειες υγείας.
Όταν απελευθερώνεται, τα αποτελέσματα της ενδοθηλίνης-1 επιμένουν όταν το πεπτίδιο συνδέεται με συγκεκριμένους υποδοχείς. Η σύνδεση με έναν τύπο υποδοχέα προκαλεί την παραγωγή μιας ουσίας, η οποία προκαλεί την απελευθέρωση ασβεστίου. Η κανονική διέγερση ασβεστίου προκαλεί τη συστολή των λείων μυών στην καρδιά καθώς και στα αιμοφόρα αγγεία.
Η ενδοθηλίνη-1, καθώς και οι γενετικές και πεπτιδικές αλληλουχίες της, δεν ανακαλύφθηκαν μέχρι τα τέλη της δεκαετίας του 1980. Τα συστήματα στα οποία λειτουργεί έχουν μελετηθεί από τη δεκαετία του 1950, όταν έγινε αντιληπτό ότι κάποιος μηχανισμός ήταν υπεύθυνος για τον έλεγχο της κίνησης της καρδιάς και του κυκλοφορικού συστήματος. Με την ανακάλυψή της, η ουσία πήρε το όνομά της από τα ενδοθηλιακά κύτταρα μέσα στα αιμοφόρα αγγεία, από τα οποία προέρχεται.
Σε περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, η ενδοθηλίνη-1 απελευθερώνεται από κατεστραμμένο αγγειακό ιστό και μπορεί να είναι επιβλαβής για την καρδιακή λειτουργία. Το κάνει προκαλώντας υπερβολική απελευθέρωση ασβεστίου και διεγείροντας τους αγγειακούς μυς έτσι ώστε να μεγαλώνει. Η αναστολή της πρόσληψης του έχει βρεθεί ότι ανακουφίζει τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας και ουσιαστικά επιτρέπει στους ανθρώπους να ζήσουν περισσότερο. Για το σκοπό αυτό χρησιμοποιούνται ενώσεις που ονομάζονται ανταγωνιστές υποδοχέων. Οι συγκεκριμένες στοχεύουν σε ορισμένες καταστάσεις, όπως καρδιακή ανεπάρκεια καθώς και πνευμονική υπέρταση.
Η ενδοθηλίνη-1 επηρεάζει επίσης τη γενική κυτταρική ανάπτυξη, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τις νευρολογικές λειτουργίες, όπως αυτές που εμπλέκονται στην σηματοδότηση του πόνου και την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων. Η ενδοκρινική λειτουργία και οι διάφορες λειτουργίες των πνευμόνων και του αναπαραγωγικού συστήματος επηρεάζονται επίσης από αυτήν. Η ενδοθηλίνη-1 είναι απαραίτητη για τη φυσιολογική λειτουργία του σώματος, αλλά οι ακανόνιστες ποσότητες μπορεί να έχουν δραστικά αποτελέσματα που μπορούν να οδηγήσουν σε πολλές διαφορετικές καταστάσεις και ασθένειες.