Το Fulvestrant είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών που έχουν θετικό στους ορμονικούς υποδοχείς μεταστατικό καρκίνο του μαστού. Η AstraZeneca plc, μια φαρμακευτική εταιρεία με έδρα το Λονδίνο, εμπορεύεται το φάρμακο ως Faslodex. Η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA), η οποία είναι αρμόδια για τη ρύθμιση των φαρμακευτικών προϊόντων της χώρας, ενέκρινε το fulvestrant στις 25 Απριλίου 2002.
Ο θετικός σε ορμονικούς υποδοχείς μεταστατικός καρκίνος του μαστού ορίζεται ως ο καρκίνος του μαστού που βασίζεται σε ορμόνες για να πολλαπλασιάσουν τους όγκους και να τον αφήσουν να εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος. Στην περίπτωση του fulvestrant, δρα ενάντια στα οιστρογόνα, τα οποία είναι η κύρια γυναικεία σεξουαλική ορμόνη. Ως ανταγωνιστής των υποδοχέων οιστρογόνων, μπλοκάρει τη δραστηριότητα της ορμόνης για την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων.
Το Fulvestrant χρησιμοποιείται ιδιαίτερα για ασθενείς με καρκίνο του μαστού που δεν έχουν εμμηνορρορραγία για τουλάχιστον 12 συνεχείς μήνες. Οι άνθρωποι στρέφονται στο φάρμακο όταν άλλα φαρμακευτικά προϊόντα δεν έχουν δράσει για να μπλοκάρουν τα οιστρογόνα. Αυτό περιλαμβάνει την ταμοξιφαίνη, την εμπορική ονομασία Nolvadex, η οποία δρα επίσης ως ανταγωνιστής των υποδοχέων οιστρογόνων.
Η AstraZeneca επίσης κατασκευάζει και εμπορεύεται ταμοξιφαίνη, η οποία ήταν το τυπικό φάρμακο κατά των οιστρογόνων για τον θετικό σε ορμονικούς υποδοχείς καρκίνο του μαστού σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Σε αντίθεση με το fulvestrant, ωστόσο, η ταμοξιφαίνη δρα επίσης ως αγωνιστής, πράγμα που σημαίνει ότι πυροδοτεί αποκρίσεις από τα κύτταρα δεσμεύοντας τους υποδοχείς τους. Αυτό είναι το αντίθετο από τις ενέργειες ενός ανταγωνιστή, που στην πραγματικότητα μπλοκάρει τον αγωνιστή.
Το Fulvestrant κατασκευάζεται ως διάλυμα 250 χιλιοστών σε σύριγγα 5 χιλιοστών. Η χορήγηση του φαρμάκου απαιτεί ενδομυϊκή ένεση με δόση 500 mg. Η διαδικασία διαρκεί ένα έως δύο λεπτά και περιλαμβάνει την ένεση κάθε πλευράς των γλουτών με μια σύριγγα. Αυτό γίνεται τρεις φορές τον πρώτο μήνα, με δύο μεσοδιαστήματα 14 ημερών, και μία φορά τον επόμενο μήνα. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής του – ο χρόνος που το φάρμακο πρέπει να χάσει το ήμισυ των φαρμακολογικών του δυνάμεων – καταγράφεται ως 40 ημέρες.
Αυτό το φάρμακο είναι υπεύθυνο για σχεδόν δύο δωδεκάδες παρενέργειες. Οι πιο συνηθισμένες περιλαμβάνουν απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ζάλη, πονοκέφαλο, ναυτία, εφίδρωση, πόνο στο στομάχι και έμετο. Πιο σοβαρές παρενέργειες, που απαιτούν την άμεση προσοχή ενός γιατρού, περιλαμβάνουν πόνο στο στήθος, εξανθήματα, αναπνευστικά προβλήματα και πρήξιμο στο πάνω μέρος του σώματος.
Ο FDA ταξινομεί το fulvestrant ως ανήκει στην κατηγορία εγκυμοσύνης D όσον αφορά τον κίνδυνο του εμβρύου για τις έγκυες γυναίκες. Αυτό σημαίνει ότι παρόλο που οι γιατροί μπορούν να συστήσουν τη χρήση του, υπάρχουν σημαντικές ενδείξεις κινδύνου για το ανθρώπινο έμβρυο από αναφορές μάρκετινγκ, έρευνες ή μελέτες ελεγχόμενες από τον άνθρωπο. Η κατηγορία εγκυμοσύνης D είναι μια από τις πιο σοβαρές κατηγορίες του συστήματος ταξινόμησης εμβρυϊκού κινδύνου του FDA, δεύτερη μόνο μετά την Κατηγορία Χ.