Οι υποκαταστάτες είναι μικρότερα μόρια που ενεργοποιούν το σήμα και μπορούν να ενωθούν με ένα μεγαλύτερο μόριο, που ονομάζεται υπόστρωμα, για να ασκήσουν κάποιο είδος βιολογικής επίδρασης. Η διαδικασία με την οποία αυτά τα δύο είδη μορίων ενώνονται ονομάζεται δέσμευση συνδέτη, η οποία είναι μια ζωτικής σημασίας διαδικασία με την οποία οι ορμόνες, οι νευροδιαβιβαστές και τα φάρμακα επηρεάζουν τα κύτταρα. Ένας υποκαταστάτης μπορεί να κατασκευαστεί από έναν οργανισμό ή να κατασκευαστεί από τον άνθρωπο, αλλά ένα υπόστρωμα είναι πάντα ένα βιομόριο ή ένα μόριο που παράγεται από έναν οργανισμό. Συνήθως, το υπόστρωμα είναι μια πρωτεΐνη στόχος, που περιέχει συγκεκριμένες θέσεις για να δεσμεύσει ορισμένους υποκαταστάτες.
Οι ενδομοριακές δυνάμεις, ή οι ασθενέστεροι δεσμοί που σχηματίζονται μεταξύ των μορίων, παρέχουν τα μέσα για να συμβεί η σύνδεση συνδετήρα. Οι δεσμοί υδρογόνου, οι ιοντικοί δεσμοί και οι δυνάμεις Van der Waal χρησιμοποιούνται όλα για τη διευκόλυνση του δεσμού συνδέτη-υποστρώματος. Η σχετική αδυναμία αυτών των δεσμών τους επιτρέπει να είναι αναστρέψιμες και το συνδετικό και το υπόστρωμα να διαχωρίζονται το ένα από το άλλο, αμετάβλητα, μετά τη σύνδεση. Σε σπάνιες περιπτώσεις, συμβαίνει ομοιοπολικός δεσμός, όπου ο συνδετήρας και το υπόστρωμα δεν διαχωρίζονται στη συνέχεια.
Η συγγένεια είναι ένας όρος που χρησιμοποιείται για να περιγράψει την ισχύ δεσμού μεταξύ του προσδέματος και του υποστρώματος. Οι συνδετήρες υψηλής συγγένειας είναι χρήσιμοι για την πρόκληση αλλαγών στα υποστρώματα, αφού η δύναμη σύνδεσης τους επιτρέπει να παραμείνουν στη θέση τους περισσότερο. Ορισμένες πρωτεΐνες -στόχοι, όπως οι κυτταρικοί υποδοχείς με συζευγμένα κανάλια ιόντων που ενεργοποιούνται με σύνδεση, θα δεσμεύονταν επομένως πιο αποτελεσματικά από έναν υποκαταστάτη υψηλής συγγένειας.
Η δέσμευση συνδετήρα μπορεί να έχει πολλές επιδράσεις στην πρωτεΐνη στόχο και ταξινομούνται ανάλογα με τις δομικές αλλαγές που λαμβάνουν χώρα μετά τη δέσμευση. Ο όρος αγωνιστής αναφέρεται σε έναν υποκαταστάτη που συνδέεται με μια θέση υποδοχέα στην πρωτεΐνη και προκαλεί μια φυσική απόκριση. Μερικοί αγωνιστές συνδέονται με τη θέση του υποδοχέα, αλλά είναι ικανοί μόνο να προκαλέσουν μερική ή ελλιπή απόκριση. Οι ανταγωνιστές συνδέονται επίσης με υποδοχείς, αλλά δεν προκαλούν καθόλου απόκριση. Αυτοί οι όροι αναφέρονται στην αποτελεσματικότητα δέσμευσης συνδέτη ή στην ικανότητα ενός μορίου να προκαλεί απόκριση όταν συνδέεται.
Λόγω περιορισμένων θέσεων υποδοχέων σε μια περιοχή, η πρόσδεση συνδέτη γίνεται ανταγωνιστική όταν υπάρχουν περισσότερες από μία από αυτές τις ενώσεις. Η ένωση με μεγαλύτερη συγγένεια συνήθως συνδέεται με υποστρώματα σε υψηλότερες συγκεντρώσεις από εκείνη με χαμηλότερη συγγένεια. Ωστόσο, οι υποκαταστάτες δεσμεύονται και αποσυνδέονται συνεχώς από τους υποδοχείς, πράγμα που σημαίνει ότι θα υπάρχει μικρότερη συγκέντρωση συνδετήρων χαμηλότερης συγγένειας που συνδέονται με τους υποδοχείς ανά πάσα στιγμή. Τόσο η συγγένεια όσο και η αποτελεσματικότητα των προσδεμάτων καθορίζουν τον τρόπο ανταπόκρισης των υποστρωμάτων παρουσία τους.