Τι είναι το Lorcaserin;

Η υδροχλωρική λορκασερίνη είναι ένα φάρμακο που προορίζεται για απώλεια βάρους και διαχείριση βάρους σε παχύσαρκους ασθενείς. Το χάπι αδυνατίσματος είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα σεροτονίνης 2C (5-HT2C) και είναι ανορεκτικό. Το 2009, η Arena Pharmaceuticals υπέβαλε αίτηση νέου φαρμάκου για υδροχλωρική λορκασερίνη στον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA). Τον Οκτώβριο του 2010, η FDA απέρριψε τη λορκασερίνη στη μορφή της εκείνη την εποχή, επικαλούμενη ανησυχίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και τις συνδέσεις με καρκινικούς όγκους σε αρουραίους εργαστηρίου. Το προτεινόμενο εμπορικό σήμα τότε ήταν Lorqess®.

Οι υποδοχείς σεροτονίνης 2C βρίσκονται σε πολλές περιοχές του εγκεφάλου και αυτοί που βρίσκονται στον υποθάλαμο πιστεύεται ότι είναι υπεύθυνοι για τη ρύθμιση της όρεξης και του μεταβολισμού ενός ατόμου. Ως αγωνιστής σεροτονίνης 2C, η λορκασερίνη πιστεύεται ότι ενεργοποιεί αυτούς τους υποδοχείς και παράγει χημικές ουσίες που καταστέλλουν την πείνα. Ένας ασθενής που παίρνει λορκασερίνη αισθάνεται χορτάτος πιο γρήγορα, τρώει λιγότερες θερμίδες και, με τη σειρά του, χάνει βάρος.

Το χάπι αδυνατίσματος προορίζεται για δύο ομάδες ασθενών, αυτούς με δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) 30 ή περισσότερο και εκείνους με ΔΜΣ 27 ή περισσότερο συν μια κατάσταση υγείας που σχετίζεται με το βάρος, όπως υψηλή αρτηριακή πίεση, αυξημένη χοληστερόλη ή διαβήτης τύπου 2. Διεξήχθησαν δύο κλινικές δοκιμές Φάσης 3 για το χάπι αδυνατίσματος, BLOOM (Τροποποίηση συμπεριφοράς και Λορκασερίνη για Διαχείριση Υπέρβαρου και Παχυσαρκίας) και BLOSSOM (Τροποποίηση συμπεριφοράς και Λορκασερίνη Δεύτερη Μελέτη για τη Διαχείριση της Παχυσαρκίας). Αυτές οι διπλές τυφλές κλινικές δοκιμές αξιολόγησαν το χάπι απώλειας βάρους έναντι ενός εικονικού φαρμάκου για δύο χρόνια, με τις δύο ομάδες να λαμβάνουν επίσης συμβουλές διατροφής και άσκησης.

Τα αποτελέσματα για 3,182 ασθενείς δημοσιεύτηκαν στο New England Journal of Medicine τον Ιούλιο του 2010. Οι συγγραφείς ανέφεραν ότι το 47.5 τοις εκατό των ασθενών στην ομάδα της λορκασερίνης έχασαν το 5 τοις εκατό ή περισσότερο του σωματικού τους βάρους, σε σύγκριση με το 20.3 τοις εκατό της ομάδας εικονικού φαρμάκου. Από εκείνους τους ασθενείς με απώλεια βάρους που παρέμειναν σε λορκασερίνη, το 67.9 τοις εκατό διατήρησαν την απώλεια βάρους για ένα χρόνο. Χωρίς το χάπι αδυνατίσματος, μόνο το 50.3 τοις εκατό διατήρησε την προηγούμενη απώλεια βάρους. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιελάμβαναν πονοκέφαλο, ζάλη και ναυτία.

Ως αγωνιστής του υποδοχέα σεροτονίνης 2C, το Lorqess® είναι παρόμοιο με το απαγορευμένο φάρμακο φενφλουραμίνη ή Fen-Phen. Ωστόσο, η Arena Pharmaceuticals αναφέρει ότι το Lorqess® δεν έδειξε καμία από τις τοξικές καρδιακές επιδράσεις της φαινφλουραμίνης σε κλινικές δοκιμές. η εταιρεία πιστώνει τη μεγαλύτερη επιλεκτικότητα υποδοχέα της λορκασερίνης. Η Arena Pharmaceuticals συνέχισε να εργάζεται στα τέλη του 2010 με την FDA προς την έγκριση του Lorqess®. Ζητούσε επίσης έγκριση του φαρμάκου στην Ευρώπη.