Τι είναι το Mibefradil;

Το Mibefradil ήταν ένα φάρμακο που κάποτε είχε εγκριθεί για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Το φάρμακο δεν είναι πλέον διαθέσιμο λόγω ενδείξεων σοβαρών αλληλεπιδράσεων με φάρμακα. Η παγκόσμια εταιρεία υγειονομικής περίθαλψης, η F. Hoffmann–La Roche Ltd. με έδρα την Ελβετία, παρήγαγε και διέθετε το φάρμακο με την επωνυμία Posicor.
Το φάρμακο mibefradil ταξινομείται ως αναστολέας διαύλων ασβεστίου. Αυτό σημαίνει ότι περνά μέσα από κανάλια μεμβράνης στο σώμα που έχουν σχεδιαστεί ειδικά για το ασβέστιο – πιο συγκεκριμένα, τα κανάλια ασβεστίου T- και L- και επιβραδύνει την κίνηση αυτού του χημικού στοιχείου. Αυτό μειώνει την ποσότητα ασβεστίου στα αιμοφόρα αγγεία, γεγονός που βοηθά στη χαλάρωση τους και στην παροχή της καρδιάς με περισσότερο αίμα πλούσιο σε οξυγόνο.

Αυτή η διαδικασία βοηθάει πολύ στην αποτροπή της στηθάγχης, που είναι πόνος στο στήθος που εμφανίζεται όταν η καρδιά δεν λαμβάνει αρκετό οξυγόνο. Η στηθάγχη έχει τις ρίζες της στην ελληνική λέξη anknone, που σημαίνει στραγγαλισμός, και το pectoris σχετίζεται με τη λατινική λέξη για το στήθος, pectus. Η στηθάγχη θεωρείται προοίμιο του εμφράγματος του μυοκαρδίου, ή καρδιακής προσβολής. Επομένως, με περισσότερο οξυγόνο που παρέχεται στους μύες της καρδιάς, ο φόρτος εργασίας του οργάνου μειώνεται σημαντικά.

Οι άνθρωποι χρησιμοποιούσαν επίσης το mibefradil για τη θεραπεία της υπέρτασης, η οποία χαρακτηρίζεται από υψηλή αρτηριακή πίεση. Όπως η στηθάγχη, η υπέρταση είναι ένας από τους παράγοντες κινδύνου για καρδιακή προσβολή. Το φάρμακο, ωστόσο, χρησιμοποιήθηκε για τον έλεγχο της υψηλής αρτηριακής πίεσης και όχι για τη θεραπεία της.
Κατά τη διάρκεια της παραγωγής της, η Roche συνήθως κατασκεύαζε και πουλούσε το mibefradil σε δισκία των 50 ή 100 χιλιοστόγραμμα. Το φάρμακο προοριζόταν για χορήγηση από το στόμα, με συνιστώμενη δόση 50 mg μία φορά την ημέρα. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του mibefradil περιελάμβαναν κοιλιακό άλγος, ζάλη, πονοκέφαλο, κόπωση, ρινική συμφόρηση, ναυτία και πρήξιμο των ποδιών. Πιο σοβαρά σημάδια, που ήταν πιο σπάνια, περιελάμβαναν δυσκολίες στην αναπνοή, λιποθυμίες, δερματικά εξανθήματα και επιβράδυνση του καρδιακού παλμού.

Τον Αύγουστο του 1997, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA) ενέκρινε το mibefradil. Το τοποθέτησε στην κατηγορία C μεσαίας κατηγορίας εγκυμοσύνης του συστήματος ταξινόμησης για το επίπεδο βλάβης που προκαλούν τα φαρμακευτικά προϊόντα για τις εγκυμοσύνες. Μελέτες σε ζώα, οι οποίες αφορούσαν τη χορήγηση 39 mm mibefradil, έδειξαν ότι το φάρμακο συσχετίστηκε με μια σειρά από ελαττώματα όπως παρατεταμένες εγκυμοσύνες, δύσκολος τοκετός, θνησιγένειες και σκελετικές ανωμαλίες. Παρά τους προαναφερθέντες κινδύνους, ο FDA επεσήμανε τα οφέλη του φαρμάκου ως πρωταρχικού παράγοντα σε ορισμένες περιπτώσεις. Η Roche, ωστόσο, απέσυρε οικειοθελώς το mibefradil από τη φαρμακευτική αγορά στις 8 Ιουνίου 1998, επικαλούμενη δυνητικά επικίνδυνες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με 25 φάρμακα.