Νευροδιαβιβαστές, όπως γλουταμινικό, ακετυλοχολίνη, σεροτονίνη, ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη και γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), στον εγκέφαλο είναι σημαντικοί για τη μετάδοση σημάτων μεταξύ νευρώνων. Συγκεκριμένα, το GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής. Αυτό σημαίνει ότι ο ρόλος του GABA στον εγκέφαλο είναι να εξουδετερώσει τη δράση των διεγερτικών νευροδιαβιβαστών όπως η ακετυλοχολίνη, να προωθήσει τη χαλάρωση και να μειώσει τη δραστηριότητα του εγκεφάλου. Όταν το GABA στον εγκέφαλο φτάσει σε επίπεδα που είναι κάτω από το φυσιολογικό ή όταν η δράση του GABA είναι εξασθενημένη, οι νευρώνες γίνονται υπερβολικά διεγερμένοι, οδηγώντας σε υπερβολική συστολή των μυών και αίσθημα ανησυχίας.
Το GABA στον εγκέφαλο έχει τις υψηλότερες συγκεντρώσεις σε περιοχές όπως ο υποθάλαμος, ο ιππόκαμπος και ο φλοιός. Οι νευρώνες χωρίζονται από μικρά διαστήματα που ονομάζονται συνάψεις μέσω των οποίων μια εντολή ή ένα σήμα ταξιδεύει για να φτάσει στον επόμενο νευρώνα. Οι νευρώνες δεν είναι φυσικά συνδεδεμένοι. Επομένως, το GABA, ως νευροδιαβιβαστής εγκεφάλου, λειτουργεί σαν μοριακή γέφυρα. Συγκεκριμένα, το GABA συνδέεται με τους υποδοχείς GABA στην μεμβράνη πλάσματος του νευρώνα, γεγονός που έχει ως αποτέλεσμα την είσοδο ιόντων χλωρίου στο νευρικό κύτταρο ή ιόντων καλίου έξω από το νευρικό κύτταρο. Περίπου το 30 έως 40% των νευρικών συνάψεων έχουν GABA.
Ο ρόλος του GABA στον εγκέφαλο στην προώθηση της χαλάρωσης και στην αναστολή της διέγερσης είναι σημαντικός για να κατανοήσουμε γιατί φάρμακα που ενισχύουν τη δράση του GABA χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αρκετών νευρολογικών ή ψυχολογικών διαταραχών. Για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια επιληπτικών κρίσεων, υπάρχει υπερβολική δραστηριότητα στον φλοιό του εγκεφάλου. Για τον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων, δίνονται φάρμακα που δρουν στους υποδοχείς GABA, και παραδείγματα αυτών των GABAergic φαρμάκων ή ανάλογα GABA, είναι οι βενζοδιαζεπίνες όπως η διαζεπάμη. Άλλα φάρμακα που προσομοιώνουν τη δράση του GABA περιλαμβάνουν τη φλουμανεζίλη, τα βαρβιτουρικά και το αλκοόλ. Η καφεΐνη, από την άλλη πλευρά, εξουδετερώνει τις δράσεις του GABA, γι ‘αυτό ο καφές κρατά τους ανθρώπους ξύπνιους και δραστήριους.
Άλλες χρήσεις του GABA περιλαμβάνουν βελτίωση των κύκλων ύπνου και μείωση της αρτηριακής πίεσης. Οι αγχώδεις διαταραχές μπορεί επίσης να επωφεληθούν από τα GABAergic φάρμακα. Το GABA μπορεί να δώσει συμπτωματική ανακούφιση από τον πόνο στην πλάτη και τις αρθριτικές καταστάσεις και μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως ρυθμιστής μυϊκού τόνου.
Για άτομα που έχουν ανεπάρκεια GABA, μπορεί να χορηγηθεί με τη μορφή συμπληρώματος διατροφής, σε σκευάσματα 200 mg. Διατίθεται σε δισκία και κάψουλες και μπορεί να ληφθεί τέσσερις φορές την ημέρα, ανάλογα με τις οδηγίες του γιατρού. Το GABA γενικά δεν περνά από το αίμα στον εγκέφαλο, αλλά μπορεί να εισέλθει κοντά στους χώρους του εγκεφάλου που ονομάζονται κοιλίες. Έχει ειπωθεί ότι εάν λαμβάνεται από το στόμα, το GABA στον εγκέφαλο μπορεί να αυξήσει την αυξητική ορμόνη και την προλακτίνη λόγω των επιπτώσεών της στην υπόφυση.