Receptorii de grelină sunt structuri care se leagă de hormonul grelină și care se găsesc pe suprafața celulelor din glanda pituitară. Glanda pituitară este situată la baza creierului, unde produce o serie de hormoni importanți care controlează funcțiile vitale ale organismului. Deși rămân multe necunoscute despre grelină, se crede că hormonul este implicat în reglarea apetitului și în metabolismul grăsimilor. Se știe că, atunci când receptorii de grelină sunt stimulați prin legarea grelinei de ei, glanda pituitară secretă hormonul de creștere. Receptorii de grelină se găsesc în alte părți ale creierului, inclusiv în hipotalamus, care transmite informații între creier și glanda pituitară.
Cu mult înainte ca hormonul grelin să fie recunoscut pentru prima dată, au fost descoperiți receptorii grelinei. Inițial, aceștia erau cunoscuți ca receptori secretagogi ai hormonului de creștere, deoarece caracteristica lor cea mai notabilă atunci când erau stimulați era de a provoca secreția de hormon de creștere. Abia mai târziu, când a fost găsită și numită grelina, receptorii și-au căpătat numele mai specific. Grelina este produsă în principal de stomac și se știe că nivelurile cresc atunci când oamenii țin post și scad după masă. Deși nu se înțelege pe deplin ce anume controlează secreția de grelină de către stomac, se știe că hormonii leptina și estrogenul afectează eliberarea acesteia.
Pe lângă stimularea eliberării hormonului de creștere, activarea receptorilor de grelină provoacă și alte efecte în organism. Atunci când grelina se leagă de receptorii din hipotalamus, în zone despre care se știe că sunt preocupate de controlul apetitului, senzația de foame crește. De asemenea, se știe că activarea receptorului de grelină provoacă o reducere a utilizării de către organism a grăsimilor stocate în țesuturile adipoase. Ambele efecte asociate cu acțiunea grelinei tind să conducă la obezitate. Se crede că dezvoltarea antagoniștilor receptorilor de grelină, medicamente care s-ar lega de receptorii de grelină și i-ar bloca, ar putea oferi tratamente utile pentru obezitate.
În studiile de cercetare care au implicat oameni și șobolani, s-a descoperit că grelina joacă un rol important în acele sisteme ale creierului care fac ca anumite comportamente să fie recompensate și predispun oamenii la dezvoltarea dependențelor. S-a descoperit că dependența de alimente dulci și alcool este asociată cu niveluri crescute de grelină. Consumul de alcool și alimente cu zahăr este asociat cu activarea receptorilor de grelină în părți ale creierului, cum ar fi hipocampul. Se crede că acest lucru declanșează procese chimice care sunt experimentate ca recompense de către individ. Când cercetătorii au folosit antagoniști pentru a bloca receptorii de grelină, au descoperit că nivelurile de consum de alcool și alimente dulci au scăzut.