Co to jest aktynomycyna?

Aktynomycyna jest antybiotykiem otrzymywanym z gatunku Streptomyces, bakterii glebowych nitkowatych znanych z wytwarzania szeregu naturalnych produktów. Związek ten hamuje transkrypcję DNA do RNA, powodując w ten sposób śmierć komórek. Zdolność do spowodowania samobójstwa komórek sprawiła, że ​​aktynomycyna D stała się wczesną chemioterapią. Ten związek jest wysoce toksyczny dla normalnych komórek, dlatego jest stosowany tylko w niektórych wyspecjalizowanych typach nowotworów. Alternatywną nazwą leku jest daktynomycyna.

Streptomyces to Gram-dodatnia bakteria należąca do grupy promieniowców. Te bakterie glebowe są znane z produkcji antybiotyków i innych naturalnych produktów. Konkurencja między mikroorganizmami w glebie jest zacięta, a wytwarzanie związków, które zabijają inne organizmy, pomaga promienicom przetrwać.

Jednym z powodów, dla których aktynomycyna jest tak skutecznym antybiotykiem, jest to, że jej struktura chemiczna zawiera dwa cykliczne peptydy. Ta niezwykła grupa aminokwasów jest bardzo trudna do degradacji dla innych organizmów. Zawiera również aminokwas D w każdym z cyklicznych pierścieni peptydowych. Zazwyczaj aminokwasy znajdują się w konfiguracji L. Wykorzystanie tak nietypowych właściwości biochemicznych przyczynia się do sukcesu promieniowca w glebie.

Wyizolowanie aktynomycyny w 1940 roku przyniosło Selmanowi Waksmanowi Nagrodę Nobla. Badania mechanizmu działania tego antybiotyku wykazały, że działa on poprzez wiązanie się z dwuniciowym DNA i zatrzymanie transkrypcji tego DNA do RNA. Wiązając się w ten sposób, aktynomycyna hamowała postęp polimerazy RNA. Ta aktywność spowodowała, że ​​komórki popełniły samobójstwo, proces znany jako apoptoza.

Zdolność do wywoływania apoptozy jest cenną właściwością. Komórki rakowe rozprzestrzeniają się znacznie szybciej niż komórki w sąsiedniej, normalnej tkance, ponieważ utraciły kontrolę i nie ulegają tak dużej apoptozie. Leki powodujące apoptozę mają potencjał w leczeniu raka. Lek, który jest wstrzykiwany dożylnie i krąży we krwi w celu zabicia komórek rakowych, jest znany jako środek przeciwnowotworowy – lek stosowany w chemioterapii.

Aktynomycyna D jest od wielu lat stosowana jako lek chemioterapeutyczny. Siłą tej klasy leków jest ich specyficzność w zabijaniu dzielących się komórek. To sprawia, że ​​bardziej prawdopodobne jest, że zabiją komórki rakowe niż komórki tkanki nienowotworowej. Związek jest jednak wysoce toksyczny dla normalnych komórek. Lek jest bardzo dokładnie monitorowany, gdy jest używany.

Oprócz zastosowania w leczeniu raka i jako antybiotyk, zdolność aktynomycyny do wiązania DNA sprawiła, że ​​związek ten jest użyteczny w badaniach biochemicznych i biologii komórki. Służy do hamowania syntezy RNA. Można również wytworzyć fluorescencyjną pochodną znaną jako 7-aminoaktynomycyna D. Ta substancja chemiczna służy do barwienia DNA, które jest jednoniciowe. Jest to cenny marker do określenia, czy komórki obumarły, czy nie.