Η θεραπεία με βουπρενορφίνη χορηγείται κυρίως ως υπογλώσσιο δισκίο, ένεση ή διαδερμικό έμπλαστρο. Το δισκίο και τα ενέσιμα σκευάσματα χρησιμοποιούνται για αποτοξίνωση και μακροχρόνια θεραπεία υποκατάστασης για ασθενείς εθισμένους στα οπιοειδή. Το διαδερμικό έμπλαστρο ενδείκνυται για όσους υποφέρουν από χρόνιο πόνο. Επιπρόσθετες μορφές θεραπείας με βουπρενορφίνη μπορούν να χορηγηθούν μέσω υπογλώσσιου φιλμ ή εμφυτεύματος. Αυτοί οι τύποι θεραπείας με βουπρενορφίνη προορίζονται για τη θεραπεία της εξάρτησης από οπιοειδή.
Το δισκίο και τα ενέσιμα σκευάσματα είναι οι πιο κοινές μορφές θεραπείας με βουπρενορφίνη. Τα φάρμακα χορηγούνται σε ιατρείο υπό προσεκτική επίβλεψη. Η εταιρεία που είναι υπεύθυνη για την έκδοση του υπογλώσσιου δισκίου της βουπρενορφίνης έχει επίσης αναπτύξει ένα υπογλώσσιο φιλμ για τη χορήγηση φαρμάκων. Το φιλμ είναι εναλλάξιμα με το δισκίο, αν και πολλοί ασθενείς προτιμούν τη γεύση του φιλμ από το δισκίο. Το φιλμ διαλύεται γρήγορα και προσκολλάται στον βλεννογόνο της γλώσσας, εμποδίζοντας έτσι τους ασθενείς να καταπιούν ή να φτύσουν το φάρμακο.
Το υπογλώσσιο δισκίο και το φιλμ περιέχουν ένα δεύτερο δραστικό συστατικό, τη ναλοξόνη. Η ναλοξόνη είναι ένας ανταγωνιστής που αποτρέπει τελικά την κακή χρήση ή την κατάχρηση των δισκίων ως ένεση μέσω ενδοφλέβιας χορήγησης. Η ναλοξόνη δεν είναι αρκετή για να αντιστρέψει τα αποτελέσματα του εθισμού στα οπιοειδή χωρίς βουπρενορφίνη. Με βάση τα αποτελέσματα κλινικών δοκιμών σε ανθρώπους, το υπογλώσσιο δισκίο και το φιλμ συνιστώνται για ασθενείς που εξαρτώνται από οπιοειδή και εμφανίζουν ήπια συμπτώματα στέρησης.
Το εμφυτεύσιμο σκεύασμα βουπρενορφίνης χρησιμοποιεί έναν μηχανισμό παρατεταμένης αποδέσμευσης για τη θεραπεία της εξάρτησης από οπιοειδή. Ένα όφελος από τη χορήγηση του φαρμάκου μέσω ενός εμφυτεύματος πολυμερούς μήτρας, σε αντίθεση με τις άλλες οδούς χορήγησης, είναι ο μειωμένος κίνδυνος μη συμμόρφωσης του ασθενούς με τις οδηγίες δοσολογίας. Αποτρέπει επίσης την εκτροπή του φαρμάκου για μη ιατρική χρήση.
Το διαδερμικό έμπλαστρο που περιέχει θεραπεία με βουπρενορφίνη είναι μια βιώσιμη εναλλακτική λύση στα μη οπιοειδή φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου. Το έμπλαστρο χορηγεί το φάρμακο αργά κατά τη διάρκεια αρκετών ημερών, έως και 96 ώρες. Αυτός ο τύπος θεραπείας με βουπρενορφίνη είναι ιδανικός για καρκινοπαθείς που υποφέρουν από μέτριο έως σοβαρό πόνο και για μη καρκινοπαθείς που βιώνουν παρόμοιο επίπεδο πόνου. Ο μυοσκελετικός και ο νευροπαθητικός πόνος μπορούν να αντιμετωπιστούν με τη μορφή επιθέματος της βουπρενορφίνης.
Νέοι τύποι θεραπείας με βουπρενορφίνη έχουν εμφανιστεί σε μια προσπάθεια να βελτιωθούν οι μακροπρόθεσμες θεραπευτικές ιδιότητες της θεραπείας για την εξάρτηση από οπιοειδή και τον χρόνιο πόνο. Όσον αφορά τη θεραπεία του χρόνιου πόνου, ένα σκεύασμα αναισθησίας που χορηγείται απευθείας στη σπονδυλική στήλη έχει χρησιμοποιηθεί σε ορισμένες ανατολικές χώρες, όπως η Ινδία. Το αναφερόμενο όφελος για τον ασθενή είναι έως και 10 ώρες χωρίς πόνο μετά τη χορήγηση βουπρενορφίνης στη σπονδυλική στήλη.
Η βουπρενορφίνη είναι ένα ημι-συνθετικό οπιοειδές και μια εναλλακτική λύση στη μεθαδόνη. Δεδομένης της φαρμακολογικής δράσης της βουπρενορφίνης, η αναλγητική της δράση είναι το αποτέλεσμα της μερικής αγωνιστικής δραστηριότητας στις θέσεις των υποδοχέων που δημιουργεί ένα αποτέλεσμα αποκλεισμού σε αντίθεση με τη μεθαδόνη. Βασικά, η βουπρενορφίνη συνδέεται με τους υποδοχείς του εγκεφάλου πιο ισχυρά από άλλα οπιοειδή, γεγονός που τους εμποδίζει να δεσμευτούν όταν υπάρχει βουπρενορφίνη.