Τα περισσότερα φάρμακα ασκούν τα αποτελέσματά τους στο σώμα μέσω δραστηριοτήτων στους υποδοχείς. Οι υποδοχείς είναι πρωτεΐνες που βρίσκονται συνήθως στην επιφάνεια των κυττάρων. Μετά τη δέσμευση αυτών των υποδοχέων, τα φάρμακα μπορούν να παράγουν μια απόκριση από το κύτταρο ή να εμποδίσουν άλλες ενώσεις να χρησιμοποιήσουν αυτόν τον υποδοχέα για να το κάνουν. Η κατηγορία φαρμάκων ανταγωνιστών εμπίπτει στην τελευταία κατηγορία, διασφαλίζοντας αποτελεσματικά ότι το κύτταρο δεν ανταποκρίνεται σε ενεργοποιητικές ενώσεις, γνωστές ως αγωνιστές, παρουσία τους. Αυτοί οι αγωνιστές μπορεί να περιλαμβάνουν άλλα φάρμακα ή τις φυσικές χημικές ουσίες επικοινωνίας του εγκεφάλου, που ονομάζονται νευροδιαβιβαστές.
Ανάλογα με τη φύση του ανταγωνιστή φαρμάκου, μπορεί να δημιουργήσουν τα αποτελέσματά τους με διαφορετικούς τρόπους. Οι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές συνδέονται στην ίδια θέση στον υποδοχέα με τους αγωνιστές και εμποδίζουν τη δέσμευση αυτών των αγωνιστών. Ένας άλλος τύπος, μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές, θα δεσμεύσει άλλα μέρη του υποδοχέα. Μόλις συνδεθούν, μπορεί να μειώσουν την ικανότητα του υποδοχέα να ενεργοποιηθεί, ή μπορεί ακόμη και να τους εμποδίσουν να ενεργοποιηθούν καθόλου ενώ ο ανταγωνιστής είναι παρών. Οι περισσότεροι ανταγωνιστές είναι αναστρέψιμοι και τελικά εγκαταλείπουν το σώμα, αλλά ένας μικρός αριθμός από αυτές τις ουσίες είναι μη αναστρέψιμες, προκαλώντας μόνιμες επιπτώσεις μετά τη λήψη τους.
Υπάρχουν πολλές ιατρικές χρήσεις για τους ανταγωνιστές φαρμάκων. Μία ομάδα φαρμάκων ανταγωνιστών, οι β-αναστολείς, δεσμεύεται κατά προτίμηση σε θέσεις υποδοχέα που ονομάζονται βήτα αδρενεργικοί υποδοχείς. Συνήθως, αυτοί οι υποδοχείς επιτρέπουν στον νευροδιαβιβαστή επινεφρίνη να τους δεσμεύσει και να αναγκάσουν τα κύτταρα να περάσουν κατά μήκος ηλεκτροχημικών μηνυμάτων σε μια πράξη γνωστή ως πυροδότηση. Η υπερδραστηριότητα της επινεφρίνης σε αυτούς τους υποδοχείς είναι μερικές φορές μέρος της υπέρτασης και άλλων ιατρικών καταστάσεων. Οι β-αναστολείς, δρώντας ως ανταγωνιστής, εμποδίζουν την επινεφρίνη να ασκήσει τα αποτελέσματά της, ανακουφίζοντας έτσι τα συμπτώματα της υπέρτασης.
Ορισμένες ψυχικές ασθένειες μπορούν να ανταποκριθούν στη θεραπεία με ένα ανταγωνιστικό φάρμακο. Η σχιζοφρένεια, για παράδειγμα, φαίνεται να συνδέεται με μη φυσιολογικές δραστηριότητες του νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνη. Τα αντιψυχωσικά φάρμακα μερικές φορές λειτουργούν ως ανταγωνιστές ντοπαμίνης και μπορούν να ανακουφίσουν ορισμένες από τις παραισθήσεις και τα αλλαγμένα μοτίβα σκέψης που προκαλούνται από αυτή τη διαταραχή. Ωστόσο, δεν μπορούν να αντιμετωπιστούν όλα τα συμπτώματα της σχιζοφρένειας με ένα ανταγωνιστικό φάρμακο.
Μια άλλη λειτουργία των ανταγωνιστών των υποδοχέων είναι η αντιμετώπιση υπερδοσολογίας φαρμάκων. Τα οπιοειδή παυσίπονα μπορεί να προκαλέσουν κώμα ή θάνατο σε μεγάλες δόσεις, αλλά οι ανταγωνιστές οπιοειδών όπως η ναλοξόνη μπορούν να αναστρέψουν αυτό το αποτέλεσμα. Η ναλοξόνη ανταγωνίζεται τα οπιοειδή για τον χώρο των υποδοχέων και εμποδίζει αυτά τα φάρμακα να λειτουργούν σωστά μετά τη χορήγησή της. Η υπερδοσολογία βενζοδιαζεπίνης μπορεί μερικές φορές να αντιμετωπιστεί με παρόμοιο τρόπο με ένα διαφορετικό φάρμακο που δεσμεύει ανταγωνιστικά τον ίδιο υποδοχέα, γνωστό ως φλουμαζενίλη.