Proces wytwarzania cholesterolu w organizmie nazywa się biosyntezą cholesterolu. Składa się z kilku etapów, które opierają się na wielu enzymach i procesach, aby dotrzeć do produktu końcowego. Cholesterol w odpowiedniej ilości jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Wykorzystywany jest między innymi do produkcji ścian komórkowych i hormonów. Jednak zbyt dużo cholesterolu może powodować miażdżycę lub zwężenie naczyń krwionośnych i prowadzić do chorób serca, zawału serca lub udaru mózgu.
Biosynteza cholesterolu zachodzi głównie w wątrobie i zaczyna się od surowego produktu z pożywienia spożywanego przez człowieka – węglowodanów, tłuszczów i białek. Są one metabolizowane w organizmie do produktu o nazwie Acetyl CoA, który jest następnie metabolizowany w kilku etapach przez enzymy tiolazę acetoacetylo-CoA, syntazę HMG CoA i reduktazę HMG CoA do produktu o nazwie mewalonian. To właśnie na tym etapie biosyntezy cholesterolu działają statyny, jeden z najczęściej stosowanych leków na wysoki poziom cholesterolu.
Mewalonian jest dalej przetwarzany przez szereg produktów przez enzymy kinazę mewalonową, kinazę fosfomwaloniową, dekarboksylazę fosfomwaloniową i prenylotransferazę w celu wytworzenia izoprenów. Te następnie podlegają dalszemu metabolizmowi do skwalenu, koenzymu Q10 lub ubichinonu. Koenzym Q10 jest przeciwutleniaczem.
Skwalen jest przekształcany przez epoksydazę skwalenu i cyklazę oksydoskwalenu do lanosterolu. Lanosterol przechodzi różne dalsze procesy, w wyniku których powstaje cholesterol. Jest to bardzo uproszczone wyjaśnienie biosyntezy cholesterolu, a każdy etap może obejmować szereg procesów, z których każdy wymaga określonych enzymów. To znowu podkreśla złożoność systemów ciała.
Jak wspomniano wcześniej, zbyt dużo cholesterolu nie jest dobre i wysoki poziom cholesterolu należy leczyć, najpierw poprzez zmiany stylu życia, takie jak dieta i ćwiczenia, a następnie, w razie potrzeby, poprzez leczenie lekami. Najbardziej znaną klasą leków stosowanych w leczeniu wysokiego cholesterolu są inhibitory reduktazy HMG CoA, czyli statyny. Należą do nich atorwastatyna, prawastatyna i rosuwastatyna, które są dostępne pod różnymi nazwami handlowymi w różnych krajach, zwykle tylko na receptę.
Statyny działają poprzez hamowanie działania enzymu reduktazy HMG Co A, który uczestniczy w biosyntezie cholesterolu na etapie wytwarzania mewalonianu. Poprzez hamowanie enzymu konwersja do mewalonianu jest zmniejszona, a zatem cholesterol jest obniżony. Podobnie jak w przypadku każdego leku, statyny mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami, być przeciwwskazane w określonych warunkach i powodować niepożądane skutki uboczne u niektórych osób. Powinny być używane wyłącznie pod nadzorem lekarza.