Bloker histaminy to rodzaj leku, który modyfikuje aktywność histaminy, wyspecjalizowanej aminy, która działa jako neuroprzekaźnik i mediator stanu zapalnego. Blokery histaminy są często określane jako leki przeciwhistaminowe. Jednak termin ten wprowadza w błąd. Po pierwsze, leki te nie blokują syntezy histaminy z aminokwasu histydyny, jak wskazuje termin, ani nie zapobiegają jej uwalnianiu z komórek tucznych. Zamiast tego, bloker histaminy ma na celu zapobieganie przyjmowaniu przez docelowe receptory przywiązania substancji chemicznej, a także instrukcji, które mają dostarczać.
Istnieją dwa rodzaje receptorów histaminowych, które otrzymują histaminę, ale reagują inaczej. Receptory H1 biorą udział w reakcjach zapalnych i wywołują objawy powszechnie obserwowane w reakcjach alergicznych, takie jak obrzęk, kichanie i zwiększona wydzielina z nosa. Dlatego bloker histaminy H1, znany również jako antagonista H1, jest podawany w leczeniu alergii. Z kolei receptory H2 biorą udział w regulacji wydzielania kwasu żołądkowego z komórek okładzinowych zlokalizowanych w wyściółce żołądka. Tak więc bloker histaminy H2 lub antagonista H2 jest stosowany w celu zapobiegania nadmiernemu wytwarzaniu kwasu żołądkowego i jest przeznaczony do leczenia wrzodów trawiennych i choroby refluksowej przełyku (GERD).
Przykłady powszechnych blokerów, które działają na miejsca receptora H1 obejmują difenhydraminę (Benadryl®), loratadynę (Claritin®) i chlorfeniraminę (Chlor-Trimeton®). Niektóre z tych leków, szczególnie leki pierwszej generacji, takie jak difenhydramina i chlorfeniramina, również wpływają na receptory H1 w mózgu, co wywołuje działanie uspokajające. Jednak niektóre nowsze leki, takie jak loratadyna, powodują znacznie mniejszą senność, ponieważ leki te nie mogą przejść przez barierę krew-mózg tak samo jak ich poprzednicy. Najczęściej stosowanymi blokerami H2 są cimetadyna (Tagamet®) i ranitydyna (Zantac®). Te leki są dostępne bez recepty.
Chociaż te leki są bardzo skuteczne i uważane za bezpieczne, nie są pozbawione ryzyka i skutków ubocznych. Na przykład niektóre z tych leków wywołują senność i mogą zakłócać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, co nasila się w przypadku spożywania alkoholu. W przeciwieństwie do tego, u niektórych osób środki blokujące, które nie działają uspokajająco, mogą powodować bezsenność. Inne częste działania niepożądane to suchość w ustach, zawroty głowy, nadpobudliwość, nieregularne bicie serca, zaczerwienienie skóry i skurcze żołądka. Ponadto lek cymetydyna na receptę jest przeciwwskazany w połączeniu z warfaryną (Coumadin®) i innymi lekami rozrzedzającymi krew ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, zwiększa poziom w surowicy wielu innych leków, takich jak blokery kanału wapniowego i leki obniżające poziom cholesterolu, i jest wiadomo, że przenika do mleka matki.